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他克莫司胶囊的药物过量是怎样呢?

来源:健客 发布时间:2017/1/24 15:36:48
    导读:他克莫司胶囊复合物可特异性和竞争性的与钙调神经磷酸酶结合并抑制钙调神经磷酸酶,导致T细胞内钙依赖性信号传导通路抑制,从而阻止一系列淋巴因子的基因转录。

他克莫司胶囊为浅黄色硬质胶囊,内容物为白色粉末。他克莫司胶囊的主要成分为他克莫司。那么,他克莫司胶囊的药物过量是怎样呢?

他克莫司胶囊在分子水平,他克莫司胶囊的作用通过其与胞浆蛋白(FKBP12)的结合介导,胞浆蛋白的作用是使他克莫司在细胞内聚集。他克莫司胶囊复合物可特异性和竞争性的与钙调神经磷酸酶结合并抑制钙调神经磷酸酶,导致T细胞内钙依赖性信号传导通路抑制,从而阻止一系列淋巴因子的基因转录。

他克莫司胶囊抑制T细胞的活化和T辅助细胞依赖型B细胞的增殖并抑制淋巴因子的形成(如白介素-2,白介素-3及γ-干扰素)和白介素-2受体的表达。他克莫司胶囊的体内外实验均证明是一种强效的免疫抑制剂。他克莫司胶囊能抑制细胞毒淋巴细胞的形成,后者是引起移植物排斥反应的主要因素。

他克莫司胶囊对大鼠和狒狒的毒性研究显示,肾脏和胰腺是上要受影响的器官。他克莫司胶囊对大鼠的研究显示,他克莫司胶囊对神经系统和眼产生毒性。家兔静脉给予他克莫司后发生了可逆的心脏毒性。他克莫司胶囊的体内及体外相关试验表明,他克莫司胶囊没有任何潜在的致突变性。

他克莫司胶囊的药物过量:药物过量的经验有限。已报告几例偶发的约物过量事件,症状包括震颤、头痛、恶心利呕吐、感染、风疹、昏睡、血尿素氮升高和血清肌酐浓度升高、丙氨酸转氨酶升高。

本品尚无特定的解毒剂。若发生药物过量,应采取一般支持疗法和对症治疗。由于他克莫司的分子量较大,水溶性较差,且与红细胞和血浆蛋白广泛结合,他克莫司不能经透析除去。对于个别血浆浓度极高的患者,血液过滤或渗滤能有效降低毒性浓度。对于口服中毒者,在服药后短时间内洗胃和使用吸附剂(如活性炭)可能会有所帮助。

健客药师温馨提醒:对本品过敏者请慎服,如需服用请依照医生吩咐正确服用。建议患者在使用本产品应详细了解药物的禁忌、不良反应、相互作用等,这样才可以做到合理、经济地用药,如果您在服用本品期间有任何不适或疑问,请及时致电健客药师,400-086-5111,这有多位专科药师为您提供免费的全程用药指导与日常护理指南!

(实习编缉:梁劲)

 

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