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安律凡与华法林同用如何呢?

来源:健客 发布时间:2017/1/24 1:31:23
    导读:安律凡与D4、5-HT2C、5-HT7、α1、H1受体以及5-HT重吸收位点具有中度亲和力。安律凡是D2受体和5-HT1A受体的部分激动剂,安律凡也是5-HT2A受体的拮抗剂。

安律凡用于治疗精神分裂症。在精神分裂症患者的短期(4周和6周)对照试验中确立了阿立哌唑治疗精神分裂症的疗效。那么,安律凡与华法林同用如何呢?

安律凡与D2、D3、5-HT1A、5-HT2A受体具有高亲和力,安律凡与D4、5-HT2C、5-HT7、α1、H1受体以及5-HT重吸收位点具有中度亲和力。安律凡是D2受体和5-HT1A受体的部分激动剂,安律凡也是5-HT2A受体的拮抗剂。安律凡在有或无代谢活化时,安律凡及其代谢物(2,3-DCPP)在CHL细胞体外染色体畸变试验中呈现基因裂变作用,安律凡在无代谢活化时使畸变数目增加。

安律凡与其它具有抗精神分裂症的药物一样,安律凡的作用机制尚不清楚。安律凡是通过D2和5-HT1A受体的部分激动作用及5-HT2A受体的拮抗作用的介导而产生。安律凡与其它受体的作用可能产生临床上某些其它的作用,安律凡对α1受体的拮抗作用可阐释其体位性低血压现象。

安律凡在体小鼠微核试验结果为阳性,但该结果被认为是与人体无关的机制产生的。安律凡在体外细菌回复突变试验、细菌DNA修复试验、小鼠淋巴细胞正向基因突变试验、程序外DNA合成试验结果为阴性。安律凡在与乳腺和垂体肿瘤相关的给药下,连续给药4周和13周的研究中,雌性大鼠血清催乳素水平未见升高。

安律凡与华法林同用:连续14天服用阿立哌唑,10mg/天,对R和S型华法林的药代动力学或国际标准化比率的药效学终点没有影响,表明阿立哌唑对CYP2C9和CYP2C19代谢以及高蛋白结合力的华法林的结合少有影响。当与阿立哌唑联合用药时,不需要调整华法林的剂量。

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(实习编缉:李华艺)

 

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