安律凡为蓝色片。安律凡用于长期治疗的医生应定期重新评估该药对个别患者的长期疗效。那么,安律凡与锂盐同用如何呢?
安律凡的活性主要源于母体药物—阿立哌唑,安律凡较小程度上是来自它的主要代谢物—脱氢阿立哌唑,后者显示了与母体药物相似的对D2受体的亲和力,安律凡的血浆含量是母体药物暴露量的40%。安律凡和脱氢阿立哌唑的平均消除半衰期分别约为75小时和94小时。安律凡给药14天内两种活性成分达到稳态浓度。
安律凡口服后吸收良好,安律凡的血浆浓度在3~5小时内达到峰值,片剂的绝对口服生物利用度是87%。安律凡的蓄积可以从其单剂量药代动力学得到预测。安律凡在稳态时,安律凡的药代动力学与剂量成正比。安律凡主要通过肝脏代谢消除,两个参与代谢的P450酶是CYP2D6和CYP3A4。
安律凡可以单独服用或与食物一起服用。安律凡与标准高脂肪膳食一起服用15mg片,没有显著影响阿立哌唑及其活性代谢物—脱氢阿立哌唑的Cmax和AUC,但使阿立哌唑和脱氢阿立哌唑的Tmax分别推迟了3小时和12小时。安律凡主要通过三种生物转化途径代谢:脱氢化、羟基化和N-脱烷基化。
安律凡与锂盐同用:因为锂不与血浆蛋白结合,不被代谢,几乎完全以原药形式排泄到尿液中,所以阿立哌唑与锂盐之间不太可能发生药代动力学相互作用。连续21天同时服用治疗量的锂盐(1200~1800mg/天)和阿立哌唑(30mg/天),未导致阿立哌唑或它的活性代谢物—脱氢阿立哌唑的药代动力学发生具有临床意义的改变(Cmax和AUC的增加小于20%)。当与锂盐联合用药时,不需要调整阿立哌唑的剂量。
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(实习编缉:李华艺)
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