安律凡的主要成份是阿立哌唑。安律凡用于长期治疗的医生应定期重新评估该药对个别患者的长期疗效。那么,安律凡与奎尼丁同用如何呢?
安律凡可以单独服用或与食物一起服用。安律凡与标准高脂肪膳食一起服用15mg片,没有显著影响阿立哌唑及其活性代谢物—脱氢阿立哌唑的Cmax和AUC,但使阿立哌唑和脱氢阿立哌唑的Tmax分别推迟了3小时和12小时。安律凡主要通过三种生物转化途径代谢:脱氢化、羟基化和N-脱烷基化。
安律凡的活性主要源于母体药物—阿立哌唑,安律凡较小程度上是来自它的主要代谢物—脱氢阿立哌唑,后者显示了与母体药物相似的对D2受体的亲和力,安律凡的血浆含量是母体药物暴露量的40%。安律凡和脱氢阿立哌唑的平均消除半衰期分别约为75小时和94小时。安律凡给药14天内两种活性成分达到稳态浓度。
安律凡口服后吸收良好,安律凡的血浆浓度在3~5小时内达到峰值,片剂的绝对口服生物利用度是87%。安律凡的蓄积可以从其单剂量药代动力学得到预测。安律凡在稳态时,安律凡的药代动力学与剂量成正比。安律凡主要通过肝脏代谢消除,两个参与代谢的P450酶是CYP2D6和CYP3A4。
安律凡与奎尼丁同用:同时服用10mg单剂量阿立哌唑和强力CYP2D6抑制剂—奎尼丁(166mg/天,连续13天),阿立哌唑的AUC增加112%,而其活性代谢物—脱氢阿立哌唑的AUC降低35%。当同时服用奎尼丁和阿立哌唑时,应将阿立哌唑的剂量降至常用剂量的一半。预期其它CYP2D6强抑制剂(如弗西汀或帕罗西汀)有相似的作用,因此,也需相应降低剂量。当停用联合治疗中的CYP2D6抑制剂时,应增加阿立哌唑的剂量。
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(实习编缉:李华艺)
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