安律凡用于治疗精神分裂症。在精神分裂症患者的短期(4周和6周)对照试验中确立了阿立哌唑治疗精神分裂症的疗效。那么,安律凡的全身反应有什么呢?
安律凡在有或无代谢活化时,安律凡及其代谢物(2,3-DCPP)在CHL细胞体外染色体畸变试验中呈现基因裂变作用,安律凡在无代谢活化时使畸变数目增加。安律凡在体小鼠微核试验结果为阳性,但该结果被认为是与人体无关的机制产生的。安律凡在体外细菌回复突变试验、细菌DNA修复试验、小鼠淋巴细胞正向基因突变试验、程序外DNA合成试验结果为阴性。安律凡在与乳腺和垂体肿瘤相关的给药下,连续给药4周和13周的研究中,雌性大鼠血清催乳素水平未见升高。
安律凡与D2、D3、5-HT1A、5-HT2A受体具有高亲和力,安律凡与D4、5-HT2C、5-HT7、α1、H1受体以及5-HT重吸收位点具有中度亲和力。安律凡是D2受体和5-HT1A受体的部分激动剂,安律凡也是5-HT2A受体的拮抗剂。安律凡与其它具有抗精神分裂症的药物一样,安律凡的作用机制尚不清楚。安律凡是通过D2和5-HT1A受体的部分激动作用及5-HT2A受体的拮抗作用的介导而产生。安律凡与其它受体的作用可能产生临床上某些其它的作用,安律凡对α1受体的拮抗作用可阐释其体位性低血压现象。
安律凡的全身反应:常见—流感综合征、发热、胸痛、强直(包括颈部和四肢)、颈痛、骨盆痛;少见—面部水肿、自杀倾向、不适、偏头痛、寒战、光过敏、紧缩感(包括腹部、背部、四肢、头部、下颚、颈和舌)、颌痛、胃气胀、腹胀、胸部紧迫感、咽喉痛;罕见—念珠菌病、头重感、咽喉发紧、门德尔松综合征、中暑。
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(实习编缉:李华艺)
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