安律凡的主要成份是阿立哌唑。化学名:7-[4-[4-(2,3-二氯苯基)-1-哌嗪基]丁氧基]-3,4-二氢-2(1H)喹啉酮。那么,服用安律凡会出现心电图改变吗?
安律凡与D2、D3、5-HT1A、5-HT2A受体具有高亲和力,安律凡与D4、5-HT2C、5-HT7、α1、H1受体以及5-HT重吸收位点具有中度亲和力。安律凡是D2受体和5-HT1A受体的部分激动剂,安律凡也是5-HT2A受体的拮抗剂。安律凡与其它具有抗精神分裂症的药物一样,安律凡的作用机制尚不清楚。安律凡是通过D2和5-HT1A受体的部分激动作用及5-HT2A受体的拮抗作用的介导而产生。安律凡与其它受体的作用可能产生临床上某些其它的作用,安律凡对α1受体的拮抗作用可阐释其体位性低血压现象。
安律凡在有或无代谢活化时,安律凡及其代谢物(2,3-DCPP)在CHL细胞体外染色体畸变试验中呈现基因裂变作用,安律凡在无代谢活化时使畸变数目增加。安律凡在体小鼠微核试验结果为阳性,但该结果被认为是与人体无关的机制产生的。安律凡在体外细菌回复突变试验、细菌DNA修复试验、小鼠淋巴细胞正向基因突变试验、程序外DNA合成试验结果为阴性。安律凡在与乳腺和垂体肿瘤相关的给药下,连续给药4周和13周的研究中,雌性大鼠血清催乳素水平未见升高。
安律凡的心电图改变:精神分裂症患者或双相障碍躁狂发作患者安慰剂对照试验混合组间比较显示,出现心电图(ECG)参数潜在重要改变的患者比例,阿立哌唑组和安慰剂组之间没有显著差异。阿立哌唑组患者心率增加的中位值为5次/分钟,安慰剂组为1次/分钟。
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(实习编缉:李华艺)
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