积大希夫为硬胶囊剂,内容物为白色至淡黄色粉末。主要成份为头孢克肟。化学名称:(6R,7R)-7-[(Z)-2-(2-氨基-4-噻唑基)-2-(羧甲氧亚氨基)乙酰氨基-3-乙烯-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸三水合物。那么,积大希夫与哪些药物有配伍禁忌呢?
积大希夫对正常成人空腹口服一次50、100、900mg(效价),积大希夫的约4小时后血清浓度达到峰值,分别为0.69,1.13,1.95μg/ml,积大希夫的血清浓度半衰期为2.3~2.5小时。积大希夫对肾功能正常的小儿患者口服一次1.5,3.0,6.0mg(效价)/kg(体重)后,积大希夫约3~4小时血清浓度达到峰值,分别为1.14,2.01,3.97μg/ml,积大希夫的血清浓度半衰期为3.2~3.7小时。积大希夫在患者痰液中,扁桃组织,上鄂窦粘膜组织,中耳分泌物,胆汁,胆囊组织等的渗透性良好。
积大希夫作用机制为阻止细菌细胞壁的合成,积大希夫的作用点因细菌的种类而异,积大希夫与青霉素结合蛋白(PBP)中1(1a,1b,1c)以及3有较高亲和性。积大希夫对于成年SD大白鼠以100,320及1,000mg/kg口服给药13周,成年犬以100,200及400mg/kg口服给药5周,所有的实验均未发现异常。积大希夫对各种动物的抗原性同头孢氨苄相同或稍弱。积大希夫没有诱发抗原性,亦不与头孢氨苄、头孢克罗及头孢噻肟呈免疫交叉性。
积大希夫与下列药物有配伍禁忌:硫酸阿米卡星、庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素、新霉素、盐酸金霉素、盐酸四环素、盐酸土霉素、粘菌素甲磺酸钠、硫酸多粘菌素B、葡萄糖酸红霉素、乳糖酸红霉素、林可霉素、磺胺异吧唑、氨茶碱、可溶性巴比妥、氯化钙、葡萄糖酸钙、盐酸苯海拉明的其他抗组胺药、利多卡因、去甲肾上腺素、间羟胺、哌甲酯、琥珀胆碱等。偶亦可能与下列药品发生配伍禁忌:青霉素、甲氧西林、琥珀酸氢化可的松钠、苯妥英钠、丙氯拉嗪(prochlorperazine)、维生素B族和维生素C、水解蛋白。
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(实习编缉:李华艺)
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