他克莫司胶囊用于肾移植患者是怎样呢？

他克莫司胶囊的主要成分为他克莫司。他克莫司胶囊用于预防肝脏或肾脏移植术后的移植物排斥反应。那么，他克莫司胶囊用于肾移植患者是怎样呢？

他克莫司胶囊在体内分布广泛。他克莫司胶囊以血浆浓度计算，他克莫司胶囊的稳态分布容积约为1300L(健康受试者)。他克莫司胶囊以全血浓度计算，则为47.6L。他克莫司胶囊是低清除率药物。以全血浓度估算，他克莫司胶囊对健康受试者平均总机体清除率(TBC)为2.25L/h。他克莫司胶囊在成人肝、肾和心脏移植患者中，平均总机体消除率分别为4.1L/h、6.7L/h和3.9L/h。儿童肝移植患者总机体消除率约为成人肝移植患者的两倍。

他克莫司胶囊的半衰期长，个体差异大。他克莫司胶囊对健康受试者全血平均半衰期约为43小时。他克莫司胶囊在成人和儿童肝移植患者，平均半衰期分别为11.7小时和12.4小时，而成人肾移植患者为15.6小时。他克莫司胶囊在移植患者中观察到的半衰期缩短是由于清除率增加。他克莫司胶囊普遍在肝脏中代谢，主要代谢酶为P450-3A4。他克莫司也有相当一部分在肠壁代谢。他克莫司胶囊有几种确定的代谢物，其中只有一种代谢物在体外显现出了与他克莫司相似的免疫抑制活性。

他克莫司胶囊用于肾移植患者，口服初始剂量应为按体重每日0.15～0.3mg/kg，分两次口服，术后24小时内开始用药。移植术后的前1～2周，每周平均监测1～2次，以后逐渐减少，第3～4周每周1次，第5～12周每2周1次。维持治疗期应定期监测。术后1个月内目标全血谷浓度为6～15ng/ml，第2～3个月为8～15ng/ml，第4～6个月为7～12ng/ml，6个月后为5～10ng/ml并维持。

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（实习编缉：梁劲）