欧立停为白色或类白色片。主要成份是苯甲酸利扎曲普坦,其化学名称为:N,N-二甲基-2-[5-(1,2,4-三唑-1-基甲基)-1H-吲哚-3-基]乙胺苯甲酸盐。那么,欧立停的禁用人群有哪些呢?
欧立停用于成人有或无先兆的偏头痛发作的急性治疗。欧立停不适用于预防偏头痛,不适用于半身不遂或基底部偏头痛患者。欧立停的Ames试验、V-79CHL细胞基因突变试验、大鼠肝细胞碱性洗脱试验、CHO细胞染色体畸变试验、小鼠微核试验结果均为阴性。欧立停对雌性大鼠经口给予100mg/kg/天(AUC相等于人最大推荐剂量30mg下暴露量的225倍),可见动情周期改变、交配延迟,未见影响剂量为10mg/kg/天(约为人最大推荐剂量下暴露量的15倍)。
欧立停对克隆人5-HT1B和5-HT1D具有高度的亲和力,欧立停对其它5-HT1受体和5-HT7受体亲和力较低,欧立停对5-HT2、5-HT3、肾上腺素、DA、组胺、胆碱或BZ受体无明显活性。欧立停激动偏头痛发作时扩张的脑外、颅内血管以及三叉神经末梢上的5-HT1B/1D,导致颅内血管收缩,欧立停具有抑制三叉神经疼痛通路中神经肽的释放和传递,而发挥其治疗偏头痛作用。
欧立停禁用于缺血性心脏病(如心绞痛、心肌梗塞、静息性心肌缺血)或者符合缺血性心脏病、冠状动脉痉挛(包括变异型心绞痛)症状、体征的患者。另外,有其它明显症状的心血管疾病患者亦不应接受本品治疗。急性或间隔的缺血性发作(TIA)的患者。末梢血管疾病(PVD)。局部缺血性肠疾病患者患者。因本品可能导致血压升高,故未经控制血压的高血压患者禁用。在服用本品24小时内,禁止服用其他5-HT1激动剂,含麦角胺或麦角类药物(如双氢麦角胺或二甲麦角新碱)等。半身不遂或基底偏头痛患者禁用。正在使用或两周内使用过单胺氧化酶(MAO)抑制剂的患者禁用。对利扎曲普坦过敏者禁用。
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(实习编缉:陈志东)
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