欧立停用于成人有或无先兆的偏头痛发作的急性治疗。欧立停不适用于预防偏头痛,不适用于半身不遂或基底部偏头痛患者。那么,欧立停的禁忌有哪些呢?
欧立停主要通过单胺氧化酶-A(MAO-A)氧化脱氨基作用代谢为吲哚乙酸(对5-HT1B/1D受体没有活性),欧立停少量代谢为N-去甲基利扎曲普坦(一种对5-HT1B/1D受体作用与母体复合物相似活性的代谢物,欧立停的血浆浓度大约为母体复合物的14%,)它们的消除率相似。欧立停较少的代谢物如N-氧化物、6-羟基复合物及6-羟基代谢物结合的硫酸盐,欧立停对5-HT1B/1D受体均没有活性。欧立停不抑制人肝细胞色素P4503A4/5,1A2,2C9,2C19和2E1,是P4502D6的竞争性抑制剂,其抑制浓度却要求极高水平,无临床相关性。
欧立停口服后吸收完全。欧立停的平均绝对生物利用度大约为45%,达到平均最高血浆浓度(Cmax)大约1~1.5小时(Tmax)。欧立停对未见偏头痛发作的吸收或药代参数的影响。欧立停对食物的的生物利用度(F)没有明显的影响,但使达峰时间延迟了1小时。欧立停的血浆半衰期(t1/2)在男性和女性的平均值为2~3hr,其曲线下面积(AUC)女性比男性大约高30%,平均达峰浓度比男性约高11%,而达峰时间一致。欧立停多剂量给药没有发生蓄积效应。欧立停的平均表观分布容积(Vd)在男性大约为140L而女性为110L。欧立停的血浆蛋白结合较低约为14%。
欧立停的禁忌:1、本品禁用于缺血性心脏病(如心绞痛、心肌梗塞、静息性心肌缺血)或者符合缺血性心脏病、冠状动脉痉挛(包括变异型心绞痛)症状、体征的患者。另外,有其它明显症状的心血管疾病患者亦不应接受本品治疗。2、急性或间隔的缺血性发作(TIA)的患者。3、末梢血管疾病(PVD)4、局部缺血性肠疾病患者患者5、因本品可能导致血压升高,故未经控制血压的高血压患者禁用。6、在服用本品24小时内,禁止服用其他5-HT1激动剂,含麦角胺或麦角类药物(如双氢麦角胺或二甲麦角新碱)等。7、半身不遂或基底偏头痛患者禁用。8、正在使用或两周内使用过单胺氧化酶(MAO)抑制剂的患者禁用。9、对利扎曲普坦过敏者禁用。
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(实习编缉:陈志东)
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