欧立停为白色或类白色片。主要成份是苯甲酸利扎曲普坦,其化学名称为:N,N-二甲基-2-[5-(1,2,4-三唑-1-基甲基)-1H-吲哚-3-基]乙胺苯甲酸盐。那么,欧立停的用法用量有哪些呢?
欧立停用于成人有或无先兆的偏头痛发作的急性治疗。欧立停不适用于预防偏头痛,不适用于半身不遂或基底部偏头痛患者。欧立停的Ames试验、V-79CHL细胞基因突变试验、大鼠肝细胞碱性洗脱试验、CHO细胞染色体畸变试验、小鼠微核试验结果均为阴性。欧立停对雌性大鼠经口给予100mg/kg/天(AUC相等于人最大推荐剂量30mg下暴露量的225倍),可见动情周期改变、交配延迟,未见影响剂量为10mg/kg/天(约为人最大推荐剂量下暴露量的15倍)。
欧立停对克隆人5-HT1B和5-HT1D具有高度的亲和力,欧立停对其它5-HT1受体和5-HT7受体亲和力较低,欧立停对5-HT2、5-HT3、肾上腺素、DA、组胺、胆碱或BZ受体无明显活性。欧立停激动偏头痛发作时扩张的脑外、颅内血管以及三叉神经末梢上的5-HT1B/1D,导致颅内血管收缩,欧立停具有抑制三叉神经疼痛通路中神经肽的释放和传递,而发挥其治疗偏头痛作用。
欧立停的用法用量:1.成人推荐成人偏头痛急性发作时本品首次给药剂量为5mg或10mg,10mg的药效可能会优于5mg,但可能会增加不良反应的发生风险。成人再次给药剂量目前安慰剂对照研究尚未确定苯甲酸利扎曲普坦片第二次用药的剂量,如果偏头痛再次发作,可在首次给药2小时后再次用药,每24小时内用药剂量不应超过30mg。每30天内平均发作4次以上头痛者的用药安全性尚未得到证实。2.6-17岁儿童患者的用药剂量应根据儿童的体重调整用药剂量,推荐剂量:体重<40kg(88lb)者为5mg,体重≥40kg(88lb)者为10mg。6-17岁儿童患者在24小时内使用一次以上苯甲酸利扎曲普坦片的安全性和有效性尚未得到证实。3.使用普萘洛尔患者的剂量调整成人同事使用普萘洛尔的成人患者,本品的推荐剂量为5mg,24小时内用药不宜超过3次(即15mg)。儿童患者体重≥40kg(88lb)同时使用普萘洛尔的儿童患者:本品推荐剂量为5mg(24小时内最大用药量为5mg),体重<40kg(88lb)正在使用普萘洛尔治疗的儿童患者,不推荐使用本品。
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(实习编缉:陈志东)
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