富马酸喹硫平片主要成份是富马酸喹硫平。口服后吸收良好,代谢完全。进食对喹硫平的生物利用度无明显影响。那么,富马酸喹硫平片药代动力学是怎样呢?
富马酸喹硫平片药代动力学是口服后吸收良好,代谢完全。进食对喹硫平的生物利用度无明显影响。喹硫平的血浆蛋白结合率为83%。活性代谢物N-脱烃基喹硫平的稳态峰浓度为喹硫平的35%。喹硫平及N-脱烃基喹硫平的消除半衰期分别约为7和12小时。临床试验证实,每日两次给药时喹硫平是有效的。正电子发射断层摄影术(PET)研究资料进一步证实,该药对5-HT2和D2受体的占位作用在给药后可持续12小时。?喹硫平和N-脱烃基喹硫平的药代动力学是线性的,无性别差别。老年人喹硫平的平均清除率较18-65岁成年人低30-50%。?严重肾损害(肌酐清除率低于30ml/min/73m2)和肝损害(稳定性酒精性肝硬化)的患者,喹硫平的平均血浆清除率可下降约25%,但个体一清除率值都在正常人群范围之内。在尿中,游离喹硫平和人血浆活性代谢物N-脱烃基喹硫平的平均摩尔比例小于5%。
富马酸喹硫平片用法用量是口服。一日2次,饭前或饭后服用。成人:用于治疗精神分裂症:治疗初期的日总剂量为:第一日50mg,第二日100mg,第三日200mg,第四日300mg。从第四日以后,将剂量逐渐增加到有效剂量范围,一般为每日300-450mg。可根据患者的临床反应和耐受性将剂量调整为每日150-750mg。
富马酸喹硫平片注意事项是:
1.出现过敏性皮疹应停药。
2.出现恶性症状群应立即停药并进行相应的处理。
3.用药期间应定期检查肝功能、白细胞计数;定期检查晶状体、监测白内障的发生。
4.用药期间不宜驾驶车辆、操作机械或高空作业。
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(实习编缉:陈志方)
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