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富马酸喹硫平片与抗抑郁药丙咪嗪合用是怎样呢?

来源:健客 发布时间:2017/1/22 21:27:29
    导读:富马酸喹硫平片口服后吸收良好,代谢完全。进食对喹硫平的生物利用度无明显影响。喹硫平的血浆蛋白结合率为83%。活性代谢物N-脱烃基喹硫平的稳态峰浓度为喹硫平的35%。

富马酸喹硫平片用法用量是口服。一日2次,饭前或饭后服用。富马酸喹硫平片为粉红色双凸圆形薄膜衣片,除去薄膜衣后显白色。那么,富马酸喹硫平片与抗抑郁药丙咪嗪合用是怎样呢?

富马酸喹硫平片口服后吸收良好,代谢完全。进食对喹硫平的生物利用度无明显影响。喹硫平的血浆蛋白结合率为83%。活性代谢物N-脱烃基喹硫平的稳态峰浓度为喹硫平的35%。喹硫平及N-脱烃基喹硫平的消除半衰期分别约为7和12小时。临床试验证实,每日两次给药时喹硫平是有效的。正电子发射断层摄影术(PET)研究资料进一步证实,该药对5-HT2和D2受体的占位作用在给药后可持续12小时。?喹硫平和N-脱烃基喹硫平的药代动力学是线性的,无性别差别。老年人喹硫平的平均清除率较18-65岁成年人低30-50%。?严重肾损害(肌酐清除率低于30ml/min/73m2)和肝损害(稳定性酒精性肝硬化)的患者,喹硫平的平均血浆清除率可下降约25%,但个体一清除率值都在正常人群范围之内。在尿中,游离喹硫平和人血浆活性代谢物N-脱烃基喹硫平的平均摩尔比例小于5%。

富马酸喹硫平片主要成份是富马酸喹硫平。

富马酸喹硫平片的不良反应是:

1.至少发生一次三酰甘油≥200mg/dL(>2.258mmol/L)。

2.至少发生一次胆固醇≥240mg/dL(>6.2064mmol/L)。

3.与其它抗精神病药物一样,本品也可能引起体重增加,主要发生在治疗的前几周。

4.至少发生一次空腹血糖≥7.0mmot/L或非空腹血糖≥11.1mmol/L。

5.这些不良反应发生率的计算仅来自上市后数据。

6.至少发生一次血小板数≤100x109/L。

7.仅在双相抑郁的临床试验中观察到本品导致吞咽困难的发生率高于安慰剂。

8.根据临床试验不良事件报告,血清肌酸磷酸澈酶升高与神经阻滞剂恶性综合征无关。

9.十分罕见有糖尿病患者在服用喹硫平的治疗期间导致糖尿病加重的报告。中性粒细胞减少:在安慰剂对照的单药治疗基线中性粒细胞>1.5=lO9L患者的试验中,本品治疗的患者中。至少发生一次中性粒细胞致<1.5x109/L的患者为1.72%。安慰剂组为0.73%.在所有临床试验(安慰剂对照;开放性;阳性对照;患者基线中性粒细胞数>1.5x109L)中,本品治疗的患者中至少发生一次中性粒细胞数<0.5x109/L的比例为0.21%,安慰剂组为O%。本品治疗的患者者中至少发生一次中性粒细胞数≥0.5x109/l并<1.OxlO9/L的比例为0.75%,安慰剂组为0.11%)。锥体外系症状:在短期、安慰剂对照的精神分裂和双相躁狂患者的临床试验中,锥体外系症状的发生率与安慰剂相似(精神分裂症:本品为7.8%,安慰剂为8.O%;双相躁狂:本品为11.2%,安慰剂为11.4%)。在抗精神病药物使用中,QT延长、室性心律失常、不明原因猝死、心跳骤停和尖端扭转型室速报道非常罕见,并且认为是同类药物作用。

富马酸喹硫平片与抗抑郁药丙咪嗪(一种已知的CYP2D6抑制剂)或氟西汀(一种已知的CYP3A4和CYP2D6抑制剂)合用不会显著改变喹硫平的药代动力学。但如果本品与CYP3A4的强抑制剂(如唑类抗真菌药、大环内酯类抗生素或蛋白酶抑制剂)合用需谨慎(见【药代动力学】)。

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(实习编缉:陈志方)

 

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