埃索美拉唑肠溶胶囊用于愈合与幽门螺杆菌感染相关的十二指肠溃疡;防止与幽门螺杆菌相关的消化性溃疡复发。那么,埃索美拉唑肠溶胶囊的药物过量是怎样呢?
埃索美拉唑肠溶胶囊的大部分代谢依靠多形性的CYP2C19,生成埃索美拉唑的羟化物和去甲基代谢物。埃索美拉唑肠溶胶囊剩余部分依靠另一特殊异构体CYP3A4代谢生成埃索美拉唑砜,后者为血浆中的主要代谢物。埃索美拉唑肠溶胶囊总血浆清除率在单次用药后约为17L/h,多次用药后约为9L/h。埃索美拉唑肠溶胶囊的血浆消除半衰期在重复每日1次用药后约为1.3小时。埃索美拉唑肠溶胶囊重复给药后,埃索美拉唑肠溶胶囊的血药浓度-时间曲线下面积(AUC)增大。
埃索美拉唑肠溶胶囊完全经细胞色素P450酶系统(CYP)代谢。埃索美拉唑肠溶胶囊的主要代谢物对胃酸分泌无影响。埃索美拉唑肠溶胶囊一次口服剂量的近80%的埃索美拉唑以代谢物形式从尿中排泄,其余的从粪便中排出。埃索美拉唑肠溶胶囊在尿中的原形药物不到1%。埃索美拉唑肠溶胶囊进食会延缓和降低埃索美拉唑的吸收,但对埃索美拉唑降低胃内酸度的效应无显著影响。埃索美拉唑肠溶胶囊的血浆蛋白结合率为97%。
埃索美拉唑肠溶胶囊的药物过量:过量使用埃索美拉唑的经验非常有限,与280mg剂量相关的症状表现为胃肠道症状和无力。单剂量使用80mg埃索美拉唑无异常反应。没有已知的特异性解毒剂。埃索美拉唑广泛地与血浆蛋白质结合,因此难以透析。对任何过量中毒的治疗,应采用对症处理和全身支持疗法。
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(实习编缉:陈志东)
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