埃索美拉唑肠溶胶囊的主要成分为埃索美拉唑镁。化学名:5-甲氧基-2-[(4-甲氧基-3,5-二甲基吡啶-2-基)甲基亚磺酰基]苯并咪唑-1-基镁。那么,埃索美拉唑肠溶胶囊用于肝功能损害患者是怎样呢?
埃索美拉唑肠溶胶囊对酸不稳定,埃索美拉唑肠溶胶囊口服采用肠溶衣颗粒。埃索美拉唑肠溶胶囊的体内转化为R-异构体的量可以忽略。埃索美拉唑肠溶胶囊吸收迅速,埃索美拉唑肠溶胶囊口服后约1-2小时血浆浓度达到高峰。埃索美拉唑肠溶胶囊单剂量40mg给药后的绝对生物利用度为64%,而每日一次重复给药后的绝对生物利用度为89%。20mg剂量的相应值分别为50%和68%。埃索美拉唑肠溶胶囊对健康受试者稳态时的表观分布容积约为0.22L/kg体重。埃索美拉唑肠溶胶囊的血浆蛋白结合率为97%。
埃索美拉唑肠溶胶囊是奥美拉唑的S-异构体,埃索美拉唑肠溶胶囊通过特异性的靶向作用机制减少胃酸分泌,埃索美拉唑肠溶胶囊为壁细胞中质子泵的特异性抑制剂。埃索美拉唑肠溶胶囊的R-异构体和S-异构体具有相似的药效学特性。埃索美拉唑肠溶胶囊为一弱碱,埃索美拉唑肠溶胶囊在壁细胞泌酸微管的高酸环境中浓集并转化为活性形式,从而抑制该部位的H+/K+-ATP酶(质子泵),埃索美拉唑肠溶胶囊对基础胃酸分泌和刺激的胃酸分泌均产生抑制。
埃索美拉唑肠溶胶囊用于肝功能损害患者:轻到中度肝功能损害的患者无需调整剂量。对于严重肝功能损害的患者,埃索美拉唑肠溶胶囊的剂量不应超过20mg。
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(实习编缉:陈志东)
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