缬沙坦氢氯噻嗪片是一种口服有效的特异性的血管紧张素(AT)II受体拮抗剂,与其他抗高血压药物合用可以增加复代文的抗高血压疗效。那么,缬沙坦氢氯噻嗪片药理作用是怎样呢?
缬沙坦氢氯噻嗪片为复方制剂,其组份为:每片含缬沙坦80mg,氨氯噻嗪12.5mg。
缬沙坦氢氯噻嗪片性状是薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。
缬沙坦氢氯噻嗪片与保钾利尿剂、补钾制剂或含钾的盐替代物或其他可以改变血清钾的药物(如肝素)合用需要谨慎并监测血钾水平。
缬沙坦氢氯噻嗪片药理作用是一种口服有效的特异性的血管紧张素(AT)II受体拮抗剂,它选择性的作用与AT1受体亚型,与AT1受体的亲和力比与AT2受体的亲和力强20000倍。AT1受体亚型介导血管紧张素II的生理反应,AT2受体亚型与心血管作用无关,缬沙坦对AT1受体没有部分激动剂的活性。缬沙坦不抑制ACE(又名激肽酶II),此酶使血管紧张素I转化为血管紧张素II且降解缓激肽。缬沙坦对ACE没有抑制作用,不引起缓激肽和P物质的潴留,故不易引起咳嗽。比较缬沙坦与ACE抑制剂的临床实验证实,缬沙坦组干咳的发生率(2.6%)显著低于ACE抑制剂组(7.9%)(P<0.05)。在一项对曾接受ACE抑制剂治疗后发生干咳症状的患者进行的临床试验发现,缬沙坦组、利尿剂组、ACEI组分别有19.5%、19.0%、68.5%患者出现咳嗽(P<0.05)。在对临床试验中,用缬沙坦和氢氯噻嗪治疗的病人咳嗽的发生率为2.9%。缬沙坦对其他已知的在心血管调节中起重要作用的激素受体或离子通道无影响。缬沙坦在降低升高的血压,不影响心率。对大多数患者,单剂口服2小时内产生降压效果,4~6小时达作用高峰,降压效果维持至服药后24小时以上。在长期治疗中,治疗2~4周后达最大降压疗效,并得以维持。
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(实习编缉:陈志方)
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