缬沙坦氢氯噻嗪片是一种口服有效的特异性的血管紧张素(AT)II受体拮抗剂,它选择性的作用与AT1受体亚型,与AT1受体的亲和力比与AT2受体的亲和力强20000倍。那么,缬沙坦氢氯噻嗪片药代动力学是怎样呢?
缬沙坦氢氯噻嗪片为复方制剂,其组份为:每片含缬沙坦80mg,氨氯噻嗪12.5mg。
缬沙坦氢氯噻嗪片性状是薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。
缬沙坦氢氯噻嗪片药代动力学是口服后可迅速吸收,其吸收量差异很大,平均绝对生物利用度为23%(23±7),在研究的剂量范围内,药代动力学曲线呈线性,每天服用一次时,缬沙坦很少引起蓄积,在男性和女性中,血浆浓度相似。进餐时服用缬沙坦,使AUC减少48%,血药浓度峰值(Cmax)减少59%。无论是否与食物同服,8小时后的血药浓度相似。AUC或Cmax的减少对临床疗效无明显的影响,故缬沙坦可以进餐时或空腹服用。分布:绝大部分缬沙坦(94~97%)与血清蛋白结合(主要是白蛋白),1周内达稳态,稳态分布容积约为17升。与肝血流量(30L/h)相比,血浆清除速度相对较慢(大约2L/h)。清除:缬沙坦以多指数衰变动力学代谢(a项半衰期<1小时,终末半衰期约9小时)。缬沙坦主要以原型排泄,70%从粪便排出,30%从尿排出。
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(实习编缉:陈志方)
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