口服给药吸收良好,依托度酸缓释片中依托度酸的绝对生物利用度一般大于80%。口服后依托度酸缓释片并没有明显的首过效应。那么,依托度酸缓释片的药理毒理是什么?
依托度酸缓释片的药理毒理是:
1、药理作用
依托度酸是一种非甾体抗炎药,在动物模型上具抗炎、止痛和解热作用。同其它非甾体抗炎药一样,对依托度酸的作用机制还不完全了解,可能与抑制前列腺素合成酶有关。
2、毒理研究
重复给药毒性:每天经口给予狗5、25和125mg/kg依托度酸,连续3个月。结果表明,狗连续3个月经口给予依托度酸,主要毒性靶器官为胃肠道(主要表现为呕吐、黑褐色便、腹泻且便中带血,胃肠道有充血和急性炎性病灶、胃和小肠溃疡)和血液系统(主要表现为贫血,网状细胞增多和血小板增多),高剂量组动物血液生化学检查可见总蛋白和血钙降低和乳酸脱氢酶、血钾和甘油三酯升高。严重者出现死亡(高剂量组)。1个月恢复期观察,上述的异常变化消失,最小无毒剂量为每天5mg/kg。
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(实习编辑:李嘉颖)
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