苯甲酸阿格列汀片的主要成份为苯甲酸阿格列汀。苯甲酸阿格列汀片为黄色薄膜衣片,除去包衣后显白色。那么,苯甲酸阿格列汀片的药物过量是怎样呢?
苯甲酸阿格列汀片对2型糖尿病患者进行剂量400mg重复给药14天后,苯甲酸阿格列汀片的蓄积量很小,苯甲酸阿格列汀片总暴露量(AUC)和峰值(Cmax)分别升高34%和9%。苯甲酸阿格列汀片当在剂量范围25mg至400mg进行单次给药或重复给药时,总暴露量和峰值升高与剂量增加成比例。苯甲酸阿格列汀片AUC的个体间变异系数为17%。苯甲酸阿格列汀片在健康志愿者和2型糖尿病患者间,苯甲酸阿格列汀片的药代动力学特征相似。苯甲酸阿格列汀片不经过广泛代谢,给药剂量的60%至71%以原型通过尿液排泄。
苯甲酸阿格列汀片在健康受试者和2型糖尿病患者中的药代动力学进行了研究。苯甲酸阿格列汀片在健康受试者中,苯甲酸阿格列汀片单次口服给予剂量800mg后,苯甲酸阿格列汀片给药后1至2小时达到血浆峰浓度(Tmax中位值)。苯甲酸阿格列汀片当给予推荐临床剂量25mg时,苯甲酸阿格列汀片消除的平均终末半衰期(T1/2)约为21小时。苯甲酸阿格列汀片的生物利用度约为100%。苯甲酸阿格列汀片与高脂肪餐同时服用时,苯甲酸阿格列汀片的暴露总量和峰值不会发生显著改变。苯甲酸阿格列汀片可与食物同时或分开服用。
苯甲酸阿格列汀片的药物过量:在国外临床研究中,尼欣那片的给药剂量为健康受试者单次使用800mg和2型糖尿病患者使用400mg每日一次治疗14天(分别相当于推荐临床剂量25mg的32倍和16倍)。在上述剂量水平,未观察到严重不良事件。
如果发生过量事件,应根据患者的临床状态采取必要的临床监测和支持治疗。根据临床判断,可能需要移除胃肠道中尚未吸收的药物。
很少量的阿格列汀可被透析清除;在血液透析3小时后,约7%的阿格列汀被清除。因此,在过量时进行血液透析不太可能获益。尚不清楚尼欣那片是否可被腹膜透析清除。
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(实习编缉:陈志东)
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