苯甲酸阿格列汀片的主要成份为苯甲酸阿格列汀。苯甲酸阿格列汀片为黄色薄膜衣片,除去包衣后显白色。那么,苯甲酸阿格列汀片对肝脏的副作用有哪些呢?
苯甲酸阿格列汀片在健康受试者和2型糖尿病患者中的药代动力学进行了研究。苯甲酸阿格列汀片在健康受试者中,苯甲酸阿格列汀片单次口服给予剂量800mg后,苯甲酸阿格列汀片给药后1至2小时达到血浆峰浓度(Tmax中位值)。苯甲酸阿格列汀片当给予推荐临床剂量25mg时,苯甲酸阿格列汀片消除的平均终末半衰期(T1/2)约为21小时。苯甲酸阿格列汀片的生物利用度约为100%。苯甲酸阿格列汀片与高脂肪餐同时服用时,苯甲酸阿格列汀片的暴露总量和峰值不会发生显著改变。苯甲酸阿格列汀片可与食物同时或分开服用。
苯甲酸阿格列汀片对2型糖尿病患者进行剂量400mg重复给药14天后,苯甲酸阿格列汀片的蓄积量很小,苯甲酸阿格列汀片总暴露量(AUC)和峰值(Cmax)分别升高34%和9%。苯甲酸阿格列汀片当在剂量范围25mg至400mg进行单次给药或重复给药时,总暴露量和峰值升高与剂量增加成比例。苯甲酸阿格列汀片AUC的个体间变异系数为17%。苯甲酸阿格列汀片在健康志愿者和2型糖尿病患者间,苯甲酸阿格列汀片的药代动力学特征相似。苯甲酸阿格列汀片不经过广泛代谢,给药剂量的60%至71%以原型通过尿液排泄。
苯甲酸阿格列汀片对肝脏的副作用:已有服用尼欣那治疗的患者发生致死和非致死性肝功能衰竭的上市后报道,部分报道所含信息不充分,无法确定可能的发生原因。在随机对照研究中,观察到血清丙氨酸氨基转移酶(ALT)升高超过3倍正常上限(ULN):1.3%阿格列汀治疗患者和1.5%所有对照治疗患者。
2型糖尿病患者可能患有脂肪肝,可引起肝功能检查结果异常,患者也可能患有其他类型的肝脏疾病,多数肝脏疾病可被治疗和管理。因此,在开始尼欣那治疗前,推荐评估患者的肝功能谱。肝功能检验结果异常的患者应慎重开始尼欣那治疗。
如果患者报告发生可能提示肝损伤的症状(包括疲劳、食欲减退、右上腹不适、尿色加深或黄疸),迅速进行肝功能检查。在上述临床情况下,如果患者出现具有临床意义的肝酶升高,和如果肝功能检查异常结果持续或恶化,应停用尼欣那并寻找可能的原因。如果未发现引起肝功能检查异常的其他原因,不要在上述患者中再次使用尼欣那。
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(实习编缉:陈志东)
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