塞来昔布胶囊为口服硬胶囊,通过抑制COX-2阻止炎性前列腺素类物质的产生,达到抗炎、镇痛及退热的作用。
那么,塞来昔布胶囊的药代动力学是什么呢?
空腹给药的塞来昔布吸收良好,约2~3小时达到血浆峰浓度,胶囊口服后的生物利用度为口服混悬后生物利用度的99%(混悬液为口服利用的最佳剂型)。
在整个治疗剂量范围内,塞来昔布具有线性、且与剂量成正比的药代动力学特征。本药的血浆蛋白结合率与浓度无关,在治疗血浆浓度时,血浆蛋白结合率约为97%。
与进食(高脂食物)同时给药,则本药的延迟吸收,Tmax延至4个小时,生物利用度增加约20%。
健康受试者每日1次或分2次口服400mg本品后其生物利用度相同。而在骨关节炎患者,每日1次或分2次口服200mg本品后,其临床疗效及安全性相当。代夂和要通过细胞色素P450-CYP2C9。
原形药具有药理活性,循环中其主要代谢产物未测得COX-1和COX-2抑制活性。本品的清除主要通过肝脏进行,少于1%剂量的药物以原形从尿中排出。
多剂服药后清除半衰期为8~12小时,清除率约为500mL/分。连续给药5天内达到其稳态分布容积均值,约为500L/70kg,表明塞来昔布在组织中的广泛分布。临床前研究表明本药可通过血脑屏障。
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(实习编辑:陈惠平)
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