西乐葆与华法林合用是怎样呢？

西乐葆用于缓解成人骨关节炎和类风湿关节炎的症状和体征，以及用于家族性腺瘤息肉病(FAP)的辅助治疗。那么，西乐葆与华法林合用是怎样呢？

西乐葆原形药具有药理活性，西乐葆的循环中其主要代谢产物未测得COX-1和COX-2抑制活性。西乐葆的清除主要通过肝脏进行，西乐葆少于1%剂量的药物以原形从尿中排出。西乐葆多剂服药后清除半衰期为8-12小时，西乐葆的清除率约为500mL/分。

西乐葆对健康受试者在治疗剂量下，西乐葆的血浆蛋白结合高，可达97%。西乐葆的体外研究显示塞来昔布主要与白蛋白结合，其次与α1酸糖蛋白结合。西乐葆连续给药5天内达到其稳态分布容积均值，约为500L/70kg，表明塞来昔布在组织中的广泛分布。西乐葆的临床前研究表明可通过血脑屏障。

西乐葆的稳态血药浓度水平时表观分布容积(Vss/F)为400L，西乐葆在组织中广泛分布。西乐葆并不优先与红细胞结合。西乐葆在肝脏内经羟化、氧化和葡萄糖醛酸化进行代谢。西乐葆的体外及体内试验表明，西乐葆的代谢主要通过细胞色素P450-CYP2C9。

西乐葆与华法林合用：接受华法林或其它类似药物治疗的患者，特别在开始服用本品的数天内或改变其剂量时，因为患者发生出血并发症的危险性增高，要监测患者的抗凝血活性。在一组每日服用2-5mg华法林的健康受试者中研究了塞来昔布对华法林抗凝作用的影响。在这些受试者中，通过凝血酶原时间测定证明塞来昔布不影响华法林的抗凝作用。而据上市后用药经验的报道：合用塞来昔布和华法林的患者中（主要是老年人）会有因凝血酶原时间延长而导致出血事件发生。

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（实习编缉：李华艺）