西乐葆与甲氨喋呤合用会是怎样呢？

西乐葆为硬胶囊，内容物为白色粉末。西乐葆的主要成份为塞来昔布。那么，西乐葆与甲氨喋呤合用会是怎样呢？

西乐葆对健康受试者在治疗剂量下，西乐葆的血浆蛋白结合高，可达97%。西乐葆的体外研究显示塞来昔布主要与白蛋白结合，其次与α1酸糖蛋白结合。西乐葆连续给药5天内达到其稳态分布容积均值，约为500L/70kg，表明塞来昔布在组织中的广泛分布。西乐葆的临床前研究表明可通过血脑屏障。

西乐葆的稳态血药浓度水平时表观分布容积(Vss/F)为400L，西乐葆在组织中广泛分布。西乐葆并不优先与红细胞结合。西乐葆在肝脏内经羟化、氧化和葡萄糖醛酸化进行代谢。西乐葆的体外及体内试验表明，西乐葆的代谢主要通过细胞色素P450-CYP2C9。

西乐葆原形药具有药理活性，西乐葆的循环中其主要代谢产物未测得COX-1和COX-2抑制活性。西乐葆的清除主要通过肝脏进行，西乐葆少于1%剂量的药物以原形从尿中排出。西乐葆多剂服药后清除半衰期为8-12小时，西乐葆的清除率约为500mL/分。

西乐葆与甲氨喋呤合用：在一项类风湿关节炎患者服用甲氨喋呤的交叉设计的研究中，塞来昔布胶囊对甲氨喋呤的药代动力学无明显影响。

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（实习编缉：李华艺）