西乐葆为硬胶囊,内容物为白色粉末。主要成份为塞来昔布。化学名:4-[5-(4-甲苯基)-3-(三氟甲基)-1氢-1-吡唑-1基]苯磺酰胺。那么,西乐葆对肾脏影响是怎样呢?
西乐葆与进食(高脂食物)同时给药,西乐葆的吸收延迟,Tmax延至4个小时,生物利用度增加约20%。西乐葆的临床前研究表明可通过血脑屏障。西乐葆可通过抑制环氧化酶-2阻止炎性前列腺素类物质的产生,达到抗炎、镇痛及退热作用。
西乐葆的健康受试者每日1次或分2次口服400mg本品后,西乐葆的生物利用度相同。西乐葆在骨关节炎患者,西乐葆每日1次或分2次口服200mg后,西乐葆临床疗效及安全性相当。西乐葆在大于65岁的人群中,西乐葆的Cmax和AUC均值增加1.5-2倍。
西乐葆的血浆蛋白结合率约为97%。西乐葆药物在血中并不是优先与红细胞结合。西乐葆用于缓解成人骨关节炎和类风湿关节炎的症状和体征,西乐葆用于家族性腺瘤息肉病(FAP)的辅助治疗。西乐葆的稳态血药浓度水平时表观分布容积(Vss/F)为400L,西乐葆在组织中广泛分布。
西乐葆对肾脏影响:长期使用非甾体抗炎药(NSAIDs)会导致肾乳头坏死和其他的肾脏损害。有毒性也见于肾脏灌注维持中前列腺素起补偿作用的患者。在这些患者中,使用NSAID会导致前列腺素生成的剂量依赖性减少,随之发生肾血流量减少,这将促成明显的肾脏失代偿。此类风险最高的患者是肾功能不全、心力衰竭、肝功能不全的患者,使用利尿剂和ACE抑制剂的患者和老年患者。停用非甾体抗炎药(NSAIDs)后,通常可恢复至治疗前的状况。临床试验显示,本品对肾脏的影响与对照的非甾体抗炎药(NSAIDs)相似。
在现有的对照临床研究中,尚无在进展期肾脏疾病的患者中应用本品的资料。故不推荐在进展期肾脏患者中应用本品。如必须使用本品,建议密切监测患者的肾功能。
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(实习编缉:李华艺)
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