西乐葆用于缓解成人骨关节炎和类风湿关节炎的症状和体征,以及用于家族性腺瘤息肉病(FAP)的辅助治疗。那么,服用西乐葆会出现液体潴留吗?
西乐葆对健康受试者在治疗剂量下,西乐葆的血浆蛋白结合高,可达97%。西乐葆的体外研究显示塞来昔布主要与白蛋白结合,其次与α1酸糖蛋白结合。西乐葆连续给药5天内达到其稳态分布容积均值,约为500L/70kg,表明塞来昔布在组织中的广泛分布。西乐葆的临床前研究表明可通过血脑屏障。
西乐葆的稳态血药浓度水平时表观分布容积(Vss/F)为400L,西乐葆在组织中广泛分布。西乐葆并不优先与红细胞结合。西乐葆在肝脏内经羟化、氧化和葡萄糖醛酸化进行代谢。西乐葆的体外及体内试验表明,西乐葆的代谢主要通过细胞色素P450-CYP2C9。
西乐葆原形药具有药理活性,西乐葆的循环中其主要代谢产物未测得COX-1和COX-2抑制活性。西乐葆的清除主要通过肝脏进行,西乐葆少于1%剂量的药物以原形从尿中排出。西乐葆多剂服药后清除半衰期为8-12小时,西乐葆的清除率约为500mL/分。
一些服用非甾体抗炎药(NSAIDs)包括西乐葆的患者出现液体潴留和水肿(见[不良反应])。在CLASS研究中(见特别研究-CLASS),服用本品400mg每日两次(分别是骨关节炎(OA)和类风湿关节炎(RA)推荐剂量的4倍和2倍,是FAP的批准剂量)、布落芬800mg每日三次和双氯芬酸75mg每日两次的患者第9个月外周水肿的Kaplan-Meier累积率分别为4.5%、6.9%和4.7%,塞来昔布应慎用于有体液潴留或心衰的患者。
如果您有更多关于本产品的疑问,或者其他关于本产品用药的任何疑问,建议患者在使用本产品应详细了解药物的禁忌、不良反应、相互作用等,这样才可以做到合理、经济地用药,健客药房专科药业咨询热线:400-086-5111。药物选择须慎重,请在专业的医师或执业药物指导下使用。
(实习编缉:李华艺)
上一篇:服用西乐葆会导致高血压加重... 下一篇:西乐葆对肝脏影响是怎样呢?