西乐葆为硬胶囊,内容物为白色粉末。主要成份为塞来昔布。化学名:4-[5-(4-甲苯基)-3-(三氟甲基)-1氢-1-吡唑-1基]苯磺酰胺。那么,长期使用西乐葆会怎样呢?
西乐葆与进食(高脂食物)同时给药,西乐葆的吸收延迟,Tmax延至4个小时,生物利用度增加约20%。西乐葆的临床前研究表明可通过血脑屏障。西乐葆可通过抑制环氧化酶-2阻止炎性前列腺素类物质的产生,达到抗炎、镇痛及退热作用。
西乐葆的健康受试者每日1次或分2次口服400mg本品后,西乐葆的生物利用度相同。西乐葆在骨关节炎患者,西乐葆每日1次或分2次口服200mg后,西乐葆临床疗效及安全性相当。西乐葆在大于65岁的人群中,西乐葆的Cmax和AUC均值增加1.5-2倍。
西乐葆的血浆蛋白结合率约为97%。西乐葆药物在血中并不是优先与红细胞结合。西乐葆用于缓解成人骨关节炎和类风湿关节炎的症状和体征,西乐葆用于家族性腺瘤息肉病(FAP)的辅助治疗。西乐葆的稳态血药浓度水平时表观分布容积(Vss/F)为400L,西乐葆在组织中广泛分布。
长期使用西乐葆可能引起严重心血管血栓性不良事件,心肌梗塞和中风的风险增加,其风险可能是致命的,在APC试验中,与安慰剂相比,本品400mg每日两次,心源性死亡,心肌梗塞或中风复合终点的相对风险(RR)为3.4(95%CI:1.4-8.5),本品200mg每日两次的相对风险为2.5(95%CI:1.0-6.4)。
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(实习编缉:李华艺)
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