西乐葆的主要成份为塞来昔布。化学名:4-[5-(4-甲苯基)-3-(三氟甲基)-1氢-1-吡唑-1基]苯磺酰胺。那么,西乐葆的血液系统事件有什么呢?
西乐葆具有线性、且与剂量成正比的药代动力学特征。西乐葆的血浆蛋白结合率与浓度无关,西乐葆在治疗血浆浓度时,西乐葆的血浆蛋白结合率约为97%。西乐葆药物在血中并不是优先与红细胞结合。西乐葆与进食(高脂食物)同时给药,西乐葆的吸收延迟,Tmax延至4个小时,生物利用度增加约20%。
西乐葆对炎症刺激可诱导环氧化酶-2(COX-2)生成,因而导致炎性前列腺素类物质的合成和聚积,尤其是前列腺素E2,可引起炎症、水肿和疼痛。西乐葆可通过抑制环氧化酶-2阻止炎性前列腺素类物质的产生,达到抗炎、镇痛及退热作用。
西乐葆为胶囊剂,内容物为白色粉末。西乐葆用于缓解成人骨关节炎和类风湿关节炎的症状和体征,以及用于家族性腺瘤息肉病(FAP)的辅助治疗。西乐葆是具有独特作用机制的新一代化合物,即特异性抑制环氧化酶-2。西乐葆的体外及体内试验表明,西乐葆的代谢主要通过细胞色素P450-CYP2C9。
西乐葆的血液系统事件:在该项研究中(见特别研究–CLASS),服用本品400mg每日两次(分别是骨关节炎(OA)和类风湿关节炎(RA)推荐剂量的4倍和2倍,是FAP的批准剂量)的患者通过复查确定有临床意义的血红蛋白降低(>2g/dL)的发生率低于服用双氯芬酸75mg每日两次或布洛芬800mg每日三次的患者,分别为0.5%、1.3%和1.9%。无论是否同时服用ASA本品不良事件的发生率均较低。
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(实习编缉:李华艺)
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