阿奇霉素片药代动力学是有怎样呢？

来源：健客发布时间：2017/1/15 13:46:47

导读：

阿奇霉素片用法用量是口服，在饭前1小时或饭后2小时服用。与茶碱合用时能提高后者在血浆中的浓度，应注意检测血浆茶碱水平。那么，阿奇霉素片药代动力学是有怎样呢？

阿奇霉素片小儿用量治疗中耳炎、肺炎，第1日，按体重10mg/kg顿服(一日最大量不超过0.5g)，第2～5日，每日按体重5mg/kg顿服(一日最大量不超过0.25g)。

阿奇霉素片为薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。

阿奇霉素片药代动力学是口服后迅速吸收，生物利用度为37%。单剂口服0.5g后，达峰时间为2.5～2.6小时，血药峰浓度(Cmax)为0.4～0.45mg/L。本品在体内分布广泛，在各组织内浓度可达同期血浓度的10～100倍，在巨噬细胞及纤维母细胞内浓度高，前者能将阿奇霉素转运至炎症部位。本品单剂给药后的血消除半衰期(t1/2β)为35～48小时，给药量的50%以上以原形经胆道排出，给药后72小时内约4.5%以原形经尿排出。本品的血清蛋白结合率随血药浓度的增加而减低，当血药浓度为0.02μg/ml时，血清蛋白结合率为15%;当血药浓度为2μg/ml时，血清蛋白结合率为7%。国外资料显示，轻中度肾功能不全患者(肾小球滤过率为10～80ml/min)药代参数无明显变化，严重肾功能不全者(肾小球滤过率小于10ml/min)与正常者有显著差异，全身暴露量增加33%。

阿奇霉素片注意事项是：

1.进食可影响阿奇霉素的吸收，故需在饭前1小时或饭后2小时口服。

2.轻度肾功能不全患者(肌酐清除率40ml/分钟)不需作剂量调整，但阿奇霉素对较严重肾功能不全患者中的使用尚无资料，给这些患者使用阿奇霉素时应慎重。

3.由于肝胆系统是阿奇霉素排泄的主要途径，肝功能不全者慎用，严重肝病患者不应使用。用药期间定期随访肝功能。

4.用药期间如果发生过敏反应(如血管神经性水肿、皮肤反应、Stevous-Jonson综合征及毒性表皮坏死等)，应立即停药，并采取适当措施。

5.治疗期间，若患者出现腹泻症状，应考虑假膜性肠炎发生。如果诊断确立，应采取相应治疗措施，包括维持水、电解质平衡、补充蛋白质等。

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（实习编缉：陈志方）

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