万络罗非昔布片适用于骨关节炎症状和体征的短期和长期治疗。缓解疼痛。治疗原发性痛经。那么,万络罗非昔布片会出现ALT值升高吗?
万络罗非昔布片的临床前研究发现无基因毒性、致突变和致癌作用。万络罗非昔布片标准餐25mg的吸收程度和速率不产生具有临床意义的影响。临床研究中本品给药不受食物的影响。万络罗非昔布片COX-2可由炎症刺激诱导而产生。一般认为COX-2主要与介导疼痛、炎症和发热的前列腺素合成有关。
万络罗非昔布片在多次给药的毒性研究中已证实安全治疗范围明显高于非特异性环氧化酶抑制剂。万络罗非昔布片在大剂量用药时,可以见到药理学介导的作用也被放大。万络罗非昔布片在临床研究中,万络罗非昔布片在数种急性疼痛模型(拔牙后疼痛、整形外科术后疼痛和原发性痛经)中显示其镇痛疗效且具有解热作用。
万络罗非昔布片在推荐剂量12.5mg和25mg本品口服吸收良好。万络罗非昔布片平均口服生物利用度约为93%。万络罗非昔布片每日25mg给药至稳态,罗非昔布片空腹给药约2小时后达到血浆峰值浓度(几何均数Cmax=O.305μg/ml)。万络罗非昔布片的平均曲线下面积(AUC24h)为3.87μg·hr/ml。万络罗非昔布片与口服悬液生物等效。
在万络罗非昔布片临床试验中,报告约有1%患者出现ALT和/或AST值升高(约为正常值上限3倍或以上)。本品12.5mg和25mg剂量组AST和/或SLT值升高的发生率与布洛芬组相近,但显著低于双氯芬酸组。在本品组,患者继续接受治疗后,这些值的升高约有一半可恢复。如患者出现肝功能异常的症状和/或体征,或肝功能检查异常,应评价是否为持续性肝功能检查异常。如存在持续性肝功能检查异常(三倍于正常值上限),应停用本品。
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(实习编缉:陈志东)
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