万络罗非昔布片的主要成份为罗非昔布,其化学名为4-[4-(甲磺酰基)苯基]-3-苯基-2(5H)呋喃酮。那么,万络罗非昔布片可以用于晚期肾脏疾病患者吗?
万络罗非昔布片适用于骨关节炎症状和体征的短期和长期治疗。缓解疼痛。治疗原发性痛经。万络罗非昔布片为环氧化酶-2(COX-2)的特异性抑制剂(C-2SI)。万络罗非昔布片为一类全新的药物-昔布类中的一种,用于关节炎/镇痛治疗。万络罗非昔布片的特异性抑制COX-2有望缓解这些临床症状和体征而对胃肠道不产生影响,同时也可能降低NSAIDs相关的肾乳头坏死。万络罗非昔布片正是由于这种对COX-2的特异性抑制作用而发挥其疗效。
万络罗非昔布片是一种口服的环氧化酶-2(COX-2)强效特异性抑制剂,无论在临床治疗剂量范围之内还是明显高于此剂量范围,万络罗非昔布片均显示出对COX-2的强效特异性抑制作用。万络罗非昔布片的COX-1固有地存在于胃、肠、肾及血小板等多种组织中。有证据表明,COX-1与前列腺素介导的正常生理功能有关,如胃粘膜保护、血小板聚集以及维持肾脏功能。
万络罗非昔布片为淡黄色或类白色片(12.5mg);黄色片(25mg);浅橙色至橙色片(50mg)。万络罗非昔布片的非特异性环氧化酶抑制剂(常见的为NSAIDs)对COX-1的抑制与胃损伤和包括肾乳头坏死在内的肾毒性有关。万络罗非昔布片的COX-2仅固有地存在于有限的组织中,如脑、肾小球和肾小管等。万络罗非昔布片COX-2可由炎症刺激诱导而产生。一般认为COX-2主要与介导疼痛、炎症和发热的前列腺素合成有关。
对晚期肾脏疾病患者不建议使用万络罗非昔布片治疗。尚无肌酐清除率<30mL/min的患者使用本品的临床经验。如果这些患者必须使用本品治疗,应严密监测其肾功能。肾脏前列腺素可能在维持肾脏灌注中起代偿作用,所以,在肾脏灌注受损情况下,给予本品可能导致前列腺素生成减少,继而使肾脏血流减少导致肾脏功能受损。那些有严重的肾功能不全、失代偿性心力衰竭或肝硬化病史的患者,为这一反应的高危人群。应考虑监测这些患者的肾功能。与其它已知前列腺素合成抑制剂一样,停止使用本品治疗,可使患者肾功能恢复到治疗前状态。
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(实习编缉:陈志东)
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