万络罗非昔布片的主要成份为罗非昔布,万络罗非昔布片为淡黄色或类白色片(12.5mg);黄色片(25mg);浅橙色至橙色片(50mg)。那么,万络罗非昔布片用于缓解急性疼痛的用量有哪些呢?
万络罗非昔布片在推荐剂量12.5mg和25mg本品口服吸收良好。万络罗非昔布片平均口服生物利用度约为93%。万络罗非昔布片每日25mg给药至稳态,罗非昔布片空腹给药约2小时后达到血浆峰值浓度(几何均数Cmax=O.305μg/ml)。万络罗非昔布片的平均曲线下面积(AUC24h)为3.87μg·hr/ml。万络罗非昔布片与口服悬液生物等效。
万络罗非昔布片的临床前研究发现无基因毒性、致突变和致癌作用。万络罗非昔布片标准餐25mg的吸收程度和速率不产生具有临床意义的影响。临床研究中本品给药不受食物的影响。万络罗非昔布片COX-2可由炎症刺激诱导而产生。一般认为COX-2主要与介导疼痛、炎症和发热的前列腺素合成有关。
万络罗非昔布片在多次给药的毒性研究中已证实安全治疗范围明显高于非特异性环氧化酶抑制剂。万络罗非昔布片在大剂量用药时,可以见到药理学介导的作用也被放大。万络罗非昔布片在临床研究中,万络罗非昔布片在数种急性疼痛模型(拔牙后疼痛、整形外科术后疼痛和原发性痛经)中显示其镇痛疗效且具有解热作用。
万络罗非昔布片用于缓解急性疼痛的用量:推荐首次剂量为50mg,一日一次。随后剂量为25至50mg,一日一次。最大推荐剂量为每日50mg。
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(实习编缉:陈志东)
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