儿童处在生长发育时期,神经系统、内分泌系统及许多脏器发育尚不完善,肝、肾的解毒和排毒功能以及血脑屏障作用也都不健全。儿童用药安全当更加重视。塞来昔布胶囊(西乐葆)化学名:4-[5-(4-甲苯基)-3-(三氟甲基)-1氢-1-吡唑-1基]苯磺酰胺。分子式:C17H14F3N3O2S。分子量:381.38。18岁以下儿童可以服用塞来昔布胶囊吗?
目前尚无关于18岁以下儿童应用塞来昔布的疗效和安全性的资料。
在决定使用塞来昔布胶囊(西乐葆)前,应仔细考虑本品和其他治疗选择的潜在利益和风险。根据每例患者的治疗目标,在最短治疗时间内使用最低有效剂量(见[注意事项]-警告)。(1)用于缓解骨关节炎的症状和体征。(2)用于缓解成人类风湿关节炎的症状和体征。(3)用于治疗成人急性疼痛。(见[临床试验])
大约在1500个个体中进行了塞来昔布的药代动力学研究。空腹给药的塞来昔布吸收良好,约2-3小时达到血浆峰浓度,胶囊口服后的生物利用度为口服混悬液后生物利用度的99%(混悬液为口服利用的最佳剂型)。在整个治疗剂量范围内,塞来昔布具有线性、且与剂量成正比的药代动力学特征。本药的血浆蛋白结合率与浓度无关,在治疗血浆浓度时,血浆蛋白结合率约为97%。药物在血中并不是优先与红细胞结合。
与进食(高脂食物)同时给药,则本药的吸收延迟,Tmax延至4个小时,生物利用度增加约20%。健康受试者每日1次或分2次口服400mg本品后,其生物利用度相同。而在骨关节炎患者,每日1次或分2次口服200mg本品后,其临床疗效及安全性相当。
在大于65岁的人群中,塞来昔布的Cmax和AUC均值增加1.5-2倍。这种增加主要与体重相关(而非与年龄相关)。在低体重患者中,塞来昔布的水平较高,因此在平均体重较年轻人群低的老年人群中,塞来昔布的水平较高。
在老年女性中,塞来昔布的血药浓度与老年男性相比有轻度增高的趋势。因为塞来昔布的治疗窗范围大,所以不必针对老年患者调整剂量。塞来昔布在肝脏内经羟化、氧化和葡萄糖醛酸化进行代谢。
体外及体内试验表明,代谢主要通过细胞色素P450-CYP2C9。原形药具有药理活性,循环中其主要代谢产物未测得COX-1和COX-2抑制活性。塞来昔布的清除主要通过肝脏进行,少于1%剂量的药物以原形从尿中排出。多剂服药后清除半衰期为8-12小时,清除率约为500mL/分。连续给药5天内达到其稳态分布容积均值,约为500L/70kg,表明塞来昔布在组织中的广泛分布。临床前研究表明本药可通过血脑屏障。详见内包装说明书。
笔者提醒您:是药三分毒,用药需谨慎!如想对塞来昔布胶囊(西乐葆)有进一步的了解,您可以到健客咨询我们的专家,或者拨打我们的热线电话400-086-5111,我们会有专业的人士给您提供专业的答案。
(实习编辑:孙媛媛)
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