塞来昔布胶囊(西乐葆)会不定期地根据市场发展需求而更换包装,以满足消费者的需求,与时并进。那么,塞来昔布胶囊(西乐葆)的药代动力学是什么?下面让小编为你介绍吧。
塞来昔布胶囊(西乐葆)的药代动力学是:
吸收:口服单剂量塞来昔布后约3小时达最高血药浓度。在空腹状态下,塞来昔布剂量高至200mg每日两次时,其最高血药浓度(Cmax)和曲线下面积(AUC)均与剂量大致成正比;剂量再增高时,这种正比关系减弱(见食物影响)。目前,尚未进行绝对生物利用度的研究。多剂量给药后,5天内可达到稳态血药浓度水平。
分布:健康受试者在治疗剂量下,塞来昔布的血浆蛋白结合高,可达97%。体外研究显示塞来昔布主要与白蛋白结合,其次与α1酸糖蛋白结合。稳态血药浓度水平时表观分布容积(Vss/F)为400L,提示塞来昔布在组织中广泛分布。塞来昔布并不优先与红细胞结合。
代谢:塞来昔布主要经细胞色素P4502C9代谢。已证实其在人体血浆中的三种代谢产物,醇、相应的羧基酸和其葡糖苷酸结合物。这些代谢产物没有抑制COX-1或COX-2的活性。根据病史在已知或怀疑有P4502C9代谢酶缺乏的患者,应慎用塞来昔布,因为代谢清除的减低会导致塞来昔布的血药浓度异常增高。
排泄:塞来昔布的清除主要通过肝脏进行代谢,仅有少于3%剂量的药物以原型从尿和粪中排出。服用单剂同位素标记的药物后,57%从粪中排出,27%从尿中排出。尿和粪中排出的绝大多数代谢产物是羧基酸(剂量的73%),少量的葡糖苷酸从尿中排出。由于药物溶解度低使吸收过程延长,导致药物半衰期(t1/2)差异较大。空腹情况下,有效半衰期约为11小时。表观血浆清除率(CL/F)约为500ml/min。
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(实习编辑:卢锦锐)
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