塞来昔布胶囊用于缓解骨关节炎的症状和体征。本品与苯妥英或甲苯磺丁脲合用时，其药代动力学不产生有临床意义的改变，此外，本品也不影响华法林的药效学或药代动力学。那么，塞来昔布胶囊药代动力学是有怎样呢？

塞来昔布胶囊是具有独特作用机制的新一代化合物，即特异性抑制环氧化酶-2。炎症刺激可诱导环氧化酶-2(COX-2)生成，因而导致炎性前列腺素类物质的合成和聚积，尤其是前列腺素E2，可引起炎症、水肿和疼痛。而塞来昔布可通过抑制环氧化酶-2阻止炎性前列腺素类物质的产生，达到抗炎、镇痛及退热作用。

塞来昔布胶囊老年患者用药是在各临床研究接受本品治疗的全部患者中，有超过3300例是65－74岁的患者，而有约1300例是75岁以上的。老年患者和年轻患者在药物的疗效和安全性方面未见明显的差异。在以肾小球滤过率（GFR），BUN和肌酐检测肾功能，以出血时间，和血小板聚集试验检测血小板功能的临床研究中，发现在老年和年轻的志愿者中无差异。但是，服用其他非甾体抗炎药（NSAIDs），包括选择性COX-2抑制剂，老年患者发生致命性胃肠道事件和急性肾功能衰竭的自发性上市后报告多于年轻患者。（见[注意事项]-警告–胃肠道(GI)影响–消化道溃疡、出血和穿孔的风险）。

塞来昔布胶囊药代动力学是大约在1500个个体中进行了塞来昔布的药代动力学研究。空腹给药的塞来昔布吸收良好，约2-3小时达到血浆峰浓度，胶囊口服后的生物利用度为口服混悬液后生物利用度的99%(混悬液为口服利用的最佳剂型)。在整个治疗剂量范围内，塞来昔布具有线性、且与剂量成正比的药代动力学特征。本药的血浆蛋白结合率与浓度无关，在治疗血浆浓度时，血浆蛋白结合率约为97%。药物在血中并不是优先与红细胞结合。与进食(高脂食物)同时给药，则本药的吸收延迟，Tmax延至4个小时，生物利用度增加约20%。健康受试者每日1次或分2次口服400mg本品后，其生物利用度相同。而在骨关节炎患者，每日1次或分2次口服200mg本品后，其临床疗效及安全性相当。在大于65岁的人群中，塞来昔布的Cmax和AUC均值增加1.5-2倍。这种增加主要与体重相关(而非与年龄相关)。在低体重患者中，塞来昔布的水平较高，因此在平均体重较年轻人群低的老年人群中，塞来昔布的水平较高。在老年女性中，塞来昔布的血药浓度与老年男性相比有轻度增高的趋势。因为塞来昔布的治疗窗范围大，所以不必针对老年患者调整剂量。塞来昔布在肝脏内经羟化、氧化和葡萄糖醛酸化进行代谢。体外及体内试验表明，代谢主要通过细胞色素P450-CYP2C9。原形药具有药理活性，循环中其主要代谢产物未测得COX-1和COX-2抑制活性。塞来昔布的清除主要通过肝脏进行，少于1%剂量的药物以原形从尿中排出。多剂服药后清除半衰期为8-12小时，清除率约为500mL/分。连续给药5天内达到其稳态分布容积均值，约为500L/70kg，表明塞来昔布在组织中的广泛分布。临床前研究表明本药可通过血脑屏障。

如果你需要购买本产品，欢迎光临健客药店。健客药店，药品的种类齐全，价格低，质量好，是你购药的之选。如有你还想进一步了解本产品，欢迎咨询我们的客服，或者拨打我们的热线电话400-086-5111。

（实习编缉：陈志方）