塞来昔布胶囊主要成份是每粒胶囊含塞来昔布0.2g。本品与苯妥英或甲苯磺丁脲合用时,其药代动力学不产生有临床意义的改变,此外,本品也不影响华法林的药效学或药代动力学。那么,塞来昔布胶囊与氨甲喋呤合用是有怎样呢?
塞来昔布胶囊是具有独特作用机制的新一代化合物,即特异性抑制环氧化酶-2。炎症刺激可诱导环氧化酶-2(COX-2)生成,因而导致炎性前列腺素类物质的合成和聚积,尤其是前列腺素E2,可引起炎症、水肿和疼痛。而塞来昔布可通过抑制环氧化酶-2阻止炎性前列腺素类物质的产生,达到抗炎、镇痛及退热作用。
塞来昔布胶囊与氨甲喋呤合用是在接受了至少3个月氨甲喋呤稳定剂量治疗的类风湿关节炎患者中,与本品合用7天后,对氨甲喋呤的生物利用度及肾消除率没有明显影响。
塞来昔布胶囊老年患者用药是在各临床研究接受本品治疗的全部患者中,有超过3300例是65-74岁的患者,而有约1300例是75岁以上的。老年患者和年轻患者在药物的疗效和安全性方面未见明显的差异。在以肾小球滤过率(GFR),BUN和肌酐检测肾功能,以出血时间,和血小板聚集试验检测血小板功能的临床研究中,发现在老年和年轻的志愿者中无差异。但是,服用其他非甾体抗炎药(NSAIDs),包括选择性COX-2抑制剂,老年患者发生致命性胃肠道事件和急性肾功能衰竭的自发性上市后报告多于年轻患者。(见[注意事项]-警告–胃肠道(GI)影响–消化道溃疡、出血和穿孔的风险)。
塞来昔布胶囊不良反应是有在对照临床试验中报告的不良反应按发生率分类为:1%,但等于或少于安慰剂组:中枢神经系统:头痛。胃肠道:便秘、恶心。其他:关节痛、腰背痛、失眠、肌痛、外周痛、瘙痒。
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(实习编缉:陈志方)
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