罗非昔布片的主要成份为罗非昔布,其化学名为4-[4-(甲磺酰基)苯基]-3-苯基-2(5H)呋喃酮。那么,罗非昔布片的药物过量是怎样呢?
罗非昔布片的非特异性环氧化酶抑制剂(常见的为NSAIDs)对COX-1的抑制与胃损伤和包括肾乳头坏死在内的肾毒性有关。罗非昔布片的COX-2仅固有地存在于有限的组织中,如脑、肾小球和肾小管等。罗非昔布片的COX-1固有地存在于胃、肠、肾及血小板等多种组织中。有证据表明,COX-1与前列腺素介导的正常生理功能有关,如胃粘膜保护、血小板聚集以及维持肾脏功能。
罗非昔布片COX-2可由炎症刺激诱导而产生。一般认为COX-2主要与介导疼痛、炎症和发热的前列腺素合成有关。罗非昔布片的特异性抑制COX-2有望缓解这些临床症状和体征而对胃肠道不产生影响,同时也可能降低NSAIDs相关的肾乳头坏死。罗非昔布片正是由于这种对COX-2的特异性抑制作用而发挥其疗效。
罗非昔布片为淡黄色或类白色片(12.5mg);黄色片(25mg);浅橙色至橙色片(50mg)。罗非昔布片适用于骨关节炎症状和体征的短期和长期治疗。缓解疼痛。治疗原发性痛经。罗非昔布片为环氧化酶-2(COX-2)的特异性抑制剂(C-2SI)。罗非昔布片为一类全新的药物-昔布类中的一种,用于关节炎/镇痛治疗。罗非昔布片是一种口服的环氧化酶-2(COX-2)强效特异性抑制剂,无论在临床治疗剂量范围之内还是明显高于此剂量范围,罗非昔布片均显示出对COX-2的强效特异性抑制作用。
罗非昔布片的药物过量:临床研究中无过量使用本品的报告。在临床研究中,单剂量给予本品达1000mg和连续14天多剂量给予本品250mg/日,未发现显著毒性。如果发生过量用药,应使用常规的支持方法,如清除胃肠道中未吸收的药物、进行临床监测、如有必要,施行支持治疗。罗非昔布不能被血液透析,是否可被腹膜透析尚不清楚。
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(实习编缉:李华艺)
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