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服用罗非昔布片会导致上消化道穿孔吗?

来源:健客 发布时间:2017/1/13 16:13:44
    导读:罗非昔布片COX-2可由炎症刺激诱导而产生。一般认为COX-2主要与介导疼痛、炎症和发热的前列腺素合成有关。

罗非昔布片的主要成份为罗非昔布,其化学名为4-[4-(甲磺酰基)苯基]-3-苯基-2(5H)呋喃酮。那么,服用罗非昔布片会导致上消化道穿孔吗?

罗非昔布片COX-2可由炎症刺激诱导而产生。一般认为COX-2主要与介导疼痛、炎症和发热的前列腺素合成有关。罗非昔布片的特异性抑制COX-2有望缓解这些临床症状和体征而对胃肠道不产生影响,同时也可能降低NSAIDs相关的肾乳头坏死。罗非昔布片正是由于这种对COX-2的特异性抑制作用而发挥其疗效。

罗非昔布片为淡黄色或类白色片(12.5mg);黄色片(25mg);浅橙色至橙色片(50mg)。罗非昔布片适用于骨关节炎症状和体征的短期和长期治疗。缓解疼痛。治疗原发性痛经。罗非昔布片为环氧化酶-2(COX-2)的特异性抑制剂(C-2SI)。罗非昔布片为一类全新的药物-昔布类中的一种,用于关节炎/镇痛治疗。罗非昔布片是一种口服的环氧化酶-2(COX-2)强效特异性抑制剂,无论在临床治疗剂量范围之内还是明显高于此剂量范围,罗非昔布片均显示出对COX-2的强效特异性抑制作用。

罗非昔布片的非特异性环氧化酶抑制剂(常见的为NSAIDs)对COX-1的抑制与胃损伤和包括肾乳头坏死在内的肾毒性有关。罗非昔布片的COX-2仅固有地存在于有限的组织中,如脑、肾小球和肾小管等。罗非昔布片的COX-1固有地存在于胃、肠、肾及血小板等多种组织中。有证据表明,COX-1与前列腺素介导的正常生理功能有关,如胃粘膜保护、血小板聚集以及维持肾脏功能。

尽管罗非昔布片导致上消化道穿孔、溃疡或出血(PUBs)的危险性低于非特异性环氧化酶抑制剂,医生应认识到不管采用何种治疗,个别病人仍然可能会发生PUBs。在临床研究中,给予25mg或50mg本品12周,内窥镜检查到的溃疡发生率与安慰剂相近,且8项试验(给予本品12.5mg、25mg或50mg)的综合分析显示:给药达12个月,本品组上消化道PUBs的累积发生率显著低于非特异性环氧化酶抑制剂组。另外一项在类风湿关节炎病人中进行的前瞻性终效研究显示,本品每日50mg(为长期用药最大推荐剂量的两倍)用药达13个月与萘普生500mg、每日两次相比,前者发生PUBs、临床严重PUBs和消化道出血的危险性明显下降。尽管如此,本品组或安慰剂组均发现有溃疡和上消化道PUBs的发生。既往有PUB病史以及年龄大于65岁的患者发生PUB的危险性较高,这与治疗无关。

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(实习编缉:李华艺)

 

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