塞来昔布胶囊为硬胶囊,内容物为白色粉末。塞来昔布胶囊的主要成份为塞来昔布。那么,塞来昔布胶囊的哺乳期妇女用药是怎样呢?
塞来昔布胶囊原形药具有药理活性,塞来昔布胶囊的循环中其主要代谢产物未测得COX-1和COX-2抑制活性。塞来昔布胶囊的清除主要通过肝脏进行,塞来昔布胶囊少于1%剂量的药物以原形从尿中排出。塞来昔布胶囊多剂服药后清除半衰期为8-12小时,塞来昔布胶囊的清除率约为500mL/分。塞来昔布胶囊连续给药5天内达到其稳态分布容积均值,约为500L/70kg,表明塞来昔布在组织中的广泛分布。塞来昔布胶囊的临床前研究表明可通过血脑屏障。
塞来昔布胶囊对健康受试者在治疗剂量下,塞来昔布胶囊的血浆蛋白结合高,可达97%。塞来昔布胶囊的体外研究显示塞来昔布主要与白蛋白结合,其次与α1酸糖蛋白结合。塞来昔布胶囊的稳态血药浓度水平时表观分布容积(Vss/F)为400L,塞来昔布胶囊在组织中广泛分布。塞来昔布胶囊并不优先与红细胞结合。塞来昔布胶囊在肝脏内经羟化、氧化和葡萄糖醛酸化进行代谢。塞来昔布胶囊体外及体内试验表明,塞来昔布胶囊的代谢主要通过细胞色素P450-CYP2C9。
塞来昔布胶囊的哺乳期妇女用药:在哺乳大鼠中进行的研究显示塞来昔布能经乳汁分泌,浓度和血浆浓度相似。塞来昔布能否经哺乳妇女的乳汁分泌尚不清楚。由于许多药物会经哺乳妇女的乳汁分泌和塞来昔布胶囊可能会对哺乳期婴幼儿引发潜在的严重不良反应,故应根据药物对母亲重要性的考虑,决定是否停止哺乳或停止用药。
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(实习编缉:梁劲)
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