塞来昔布胶囊用于缓解成人骨关节炎和类风湿关节炎的症状和体征，以及用于家族性腺瘤息肉病(FAP)的辅助治疗。那么，塞来昔布胶囊的致畸作用有什么呢？

塞来昔布胶囊药物在血中并不是优先与红细胞结合。塞来昔布胶囊与进食(高脂食物)同时给药，塞来昔布胶囊的吸收延迟，Tmax延至4个小时，生物利用度增加约20%。塞来昔布胶囊的清除主要通过肝脏进行，塞来昔布胶囊少于1%剂量的药物以原形从尿中排出。塞来昔布胶囊多剂服药后清除半衰期为8-12小时，塞来昔布胶囊的清除率约为500mL/分。塞来昔布胶囊连续给药5天内达到其稳态分布容积均值，约为500L/70kg，表明塞来昔布在组织中的广泛分布。塞来昔布胶囊的临床前研究表明可通过血脑屏障。

塞来昔布胶囊主要经细胞色素P4502C9代谢。塞来昔布胶囊在人体血浆中的三种代谢产物，醇、相应的羧基酸和其葡糖苷酸结合物。塞来昔布胶囊的代谢产物没有抑制COX-1或COX－2的活性。塞来昔布胶囊在已知或怀疑有P4502C9代谢酶缺乏的患者，应慎用塞来昔布，因为代谢清除的减低会导致塞来昔布的血药浓度异常增高。塞来昔布胶囊具有线性、且与剂量成正比的药代动力学特征。塞来昔布胶囊的血浆蛋白结合率与浓度无关，塞来昔布胶囊在治疗血浆浓度时，塞来昔布胶囊的血浆蛋白结合率约为97%。

塞来昔布胶囊的致畸作用：妊娠期分级C级。在口服剂量150mg/kg/day时（按AUC0-24计，暴露剂量约与临床剂量200mg每日两次的2倍相当），可观察到胚胎异常的发生率增加，如：肋骨融合，胸骨节融合和胸骨节畸形。在两项关于大鼠的研究中，其中一项研究发现在口服剂量30mg/kg/天时（按AUC0-24计，暴露剂量约与临床剂量200mg每日两次的6倍相当），有剂量依赖的膈疝发生的增加。没有妊娠妇女应用本品的研究。只有当考虑潜在的益处大于对胎儿的危害时才可考虑在妊娠期使用塞来昔布。

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（实习编缉：梁劲）