塞来昔布胶囊为硬胶囊,内容物为白色粉末。主要成份为塞来昔布。化学名:4-[5-(4-甲苯基)-3-(三氟甲基)-1氢-1-吡唑-1基]苯磺酰胺。那么,服用塞来昔布胶囊会出现胃肠道溃疡吗?
塞来昔布胶囊的血浆蛋白结合率约为97%。塞来昔布胶囊药物在血中并不是优先与红细胞结合。塞来昔布胶囊与进食(高脂食物)同时给药,塞来昔布胶囊的吸收延迟,Tmax延至4个小时,生物利用度增加约20%。塞来昔布胶囊的临床前研究表明可通过血脑屏障。塞来昔布胶囊可通过抑制环氧化酶-2阻止炎性前列腺素类物质的产生,达到抗炎、镇痛及退热作用。
塞来昔布胶囊用于缓解成人骨关节炎和类风湿关节炎的症状和体征,塞来昔布胶囊用于家族性腺瘤息肉病(FAP)的辅助治疗。塞来昔布胶囊的健康受试者每日1次或分2次口服400mg本品后,塞来昔布胶囊的生物利用度相同。塞来昔布胶囊在骨关节炎患者,塞来昔布胶囊每日1次或分2次口服200mg后,塞来昔布胶囊临床疗效及安全性相当。塞来昔布胶囊在大于65岁的人群中,塞来昔布胶囊的Cmax和AUC均值增加1.5-2倍。
非甾体类抗炎药(NSAIDs)包括塞来昔布胶囊,可引起严重的可能致命的胃肠道事件,包话胃、小肠或大肠的出血、溃疡和穿孔。接受非甾体抗炎药(NSAIDs)治疗的患者,这些不良反应可以出现在任何时候,伴或不伴有征兆。每5例接受NSAID治疗发生严重的胃肠道不良事件的患者中仅有1例会出现症状。在CLASS试验中所有患者在第9个月复杂性和症状性溃疡的发生率为0.78%,小剂量阿司匹林组为2.19%,第9月时,年龄大于和等于65岁患者的发生率为1.40%,同时服用ASA为3.06%(见特别研究-CLASS)。长期使用非甾体抗炎药(NSAIDs),在治疗过程中发生严重胃肠道事件的可能性有增加的趋势。但是,即使短期治疗也不是没有风险。
既往有胃肠道溃疡和出血史的患者使用非甾体抗炎药(NSAIDs)时应特别小心。既往有消化性溃疡和/或胃肠出血史的患者,使用非甾体抗炎药(NSAIDs)发生胃肠出血的危险性比没有这些危险因素的病人高10倍。增加使用非甾体抗炎药(NSAIDs)治疗的患者胃肠出血危险的其他因素包括同时口服皮质类因醇类药物或抗凝剂,长期使用非甾体抗炎药(NSAIDs)治疗,吸烟,饮酒,老年龄和一般健康情况差。大部分致命的胃肠道事件的自发报告发生在老年和衰弱的患者,因此治疗此类病人时应特别小心。
为使潜在的胃肠道危险性最小化,尽可能使用在最短治疗时间内使用最低有效剂量。医生和患者在本品治疗过程中应对胃肠道溃疡和出血的症状和体征保持警惕,如果怀疑发生严重胃肠道不良事件,应迅速开始其他的评价和治疗,对于高危的患者,应考虑转换为不含非甾体抗炎药(NSAIDs)的治疗方案。
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(实习编缉:梁劲)
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