塞来昔布胶囊为硬胶囊,内容物为白色粉末。主要成份为塞来昔布。化学名:4-[5-(4-甲苯基)-3-(三氟甲基)-1氢-1-吡唑-1基]苯磺酰胺。那么,塞来昔布胶囊的血液系统事件有什么呢?
塞来昔布胶囊的血浆蛋白结合率约为97%。塞来昔布胶囊药物在血中并不是优先与红细胞结合。塞来昔布胶囊与进食(高脂食物)同时给药,塞来昔布胶囊的吸收延迟,Tmax延至4个小时,生物利用度增加约20%。塞来昔布胶囊的临床前研究表明可通过血脑屏障。塞来昔布胶囊可通过抑制环氧化酶-2阻止炎性前列腺素类物质的产生,达到抗炎、镇痛及退热作用。
塞来昔布胶囊用于缓解成人骨关节炎和类风湿关节炎的症状和体征,塞来昔布胶囊用于家族性腺瘤息肉病(FAP)的辅助治疗。塞来昔布胶囊的健康受试者每日1次或分2次口服400mg本品后,塞来昔布胶囊的生物利用度相同。塞来昔布胶囊在骨关节炎患者,塞来昔布胶囊每日1次或分2次口服200mg后,塞来昔布胶囊临床疗效及安全性相当。塞来昔布胶囊在大于65岁的人群中,塞来昔布胶囊的Cmax和AUC均值增加1.5-2倍。
塞来昔布胶囊的血液系统事件:在该项研究中(见特别研究–CLASS),服用本品400mg每日两次(分别是骨关节炎(OA)和类风湿关节炎(RA)推荐剂量的4倍和2倍,是FAP的批准剂量)的患者通过复查确定有临床意义的血红蛋白降低(>2g/dL)的发生率低于服用双氯芬酸75mg每日两次或布洛芬800mg每日三次的患者,分别为0.5%、1.3%和1.9%。无论是否同时服用ASA本品不良事件的发生率均较低。
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(实习编缉:梁劲)
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