妊娠全过程共分为3个时期:妊娠12周末以前称早期妊娠;第13—27周末称中期妊娠;第28周及其后称晚期妊娠。罗非昔布片为环氧化酶-2(COX-2)的特异性抑制剂(C-2SI)。为一类全新的药物-昔布类中的一种,用于关节炎/镇痛治疗。妊娠妇女可以使用罗非昔布片吗?
孕妇及哺乳期妇女用药:与其它已知前列腺素合成抑制剂一样,应避免在妊娠后期使用本品,因为它可导致动脉导管的提前闭合。给予妊娠大鼠单剂量≥3mg/kg罗非昔布(基于全身用药大于人类推荐日服剂量的2倍),可观察到与治疗相关的动脉导管直径缩小。大鼠和家兔生殖毒性研究表明,剂量达每天50mg/kg(基于全身用药分别约为人类推荐日服剂量的29倍和2倍)无发育异常迹象。但是,动物的生殖研究不总是能够预见人体反应。对妊娠妇女未进行适当的和严格对照的研究。只有当可能获得的益处大于对胎儿可能造成的危害时,才可在妊娠的前6个月使用本品。罗非昔布随哺乳大鼠乳汁分泌,但尚不清楚其是否随人乳分泌而排出。因为许多药物随人乳排出,并且,本品可能有抑制受乳婴儿前列腺素合成的副作用,应综合考虑药物对母亲的重要性及对胎儿的影响,决定停止哺乳或停止用药。
罗非昔布片(万络)适用于:●骨关节炎症状和体征的短期和长期治疗。●缓解疼痛。●治疗原发性痛经。
罗非昔布片(万络)口服给药。骨关节炎:推荐起始剂量为12.5mg,一日一次。一些患者剂量增加至25mg,一日一次,可取得更好的疗效。最大推荐剂量为每日25mg。缓解急性疼痛和治疗原发性痛经:推荐首次剂量为50mg,一日一次。随后剂量为25至50mg,一日一次。最大推荐剂量为每日50mg。老年患者、轻到中度肾功能不全患者(肌酸酐清除率为3080mL/min)和轻度肝功能不全患者(Child-Pugh评分为5-6)不需调整剂量。对中度肝功能不全患者(Child-Pugh评分为7-9),推荐服用最低剂量本品。长期使用最大推荐剂量为每日12.5mg。无严重肝功能不全患者(Child-Pugh值大于9)的临床数据。本品可与食物同服或单独服用,或遵医嘱。
在推荐剂量12.5mg和25mg本品口服吸收良好。平均口服生物利用度约为93%。每日25mg给药至稳态,空腹给药约2小时后达到血浆峰值浓度(几何均数Cmax=O.305μg/ml)。平均曲线下面积(AUC24h)为3.87μg·hr/ml。本品片剂与口服悬液生物等效。标准餐对本品25mg的吸收程度和速率不产生具有临床意义的影响。临床研究中本品给药不受食物的影响。特殊人群老年人、轻中度肾功能不全(肌酐清除率30-80ml/min)以及轻度肝功能不全者(Child-Pugh5-6分)服用本品无需调整药物剂量。中度肝功能不全患者(Child-Pugh7-9分),推荐服用最低剂量本品。长期服用本品每日最大推荐剂量为12.5mg。尚无严重肝功能损害者(Child-Pugh>9分)的临床用药资料。尚无肌酐清除率在30ml/min以下患者的临床用药经验。
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(实习编辑:孙媛媛)
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