非洛地平缓释片(Ⅱ)(立方),建议密封保存,一般药品在家保存最好别超过1年;在按照保存条件保存的基础上过期的药品,应严禁使用。那么,非洛地平缓释片(Ⅱ)的药代动力学是怎样呢?
非洛地平缓释片(Ⅱ)的药代动力学是:
非洛地平缓释片(Ⅱ)口服吸收完全并经历广泛首过代谢,生物利用度约为20%。血药浓度达峰时间出现在服药后2.5-5小时。血药浓度峰值和药时曲线下面积(AUC)在20mg范围内随剂量线性增加。本品的血浆蛋白结合率约99%。年轻、健康受试者口服10mg本品后,平均峰谷稳态血药浓度分别为7nmol/L和2nmol/L。高血压患者(平均年龄64岁)口服20mg本品后的平均峰谷稳态血药浓度分别为23nmol/L和7nmol/L。由于本品的半数有效浓度为4-6nmol/L,所以根据不同患者,口服5-10mg本品或口服20mg本品,均可期望达到24小时降压效应。本品在年轻、健康受试者体内的全身血浆清除率约为1.2L/分,表观分布容积约为10L/kg。
非洛地平缓释片(Ⅱ)的血药浓度随年龄增加,老年高血压患者(平均年龄74岁)的平均清除率仅为年轻人(平均年龄26岁)的45%,稳态时年轻患者的AUC只为老年人的39%。
另外,非洛地平缓释片(Ⅱ)的生物利用度受饮食影响。当给予高脂餐或碳水化合物饮食时,Cmax增加60%,AUC未见改变。少量清淡饮食(桔子汁、烤面包和谷类食物)不影响本品的药动学特征。在饮用葡萄柚果汁时,本品的生物利用度大约增加2倍。未见桔子汁改变本品的动力学行为。
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(实习编辑:李嘉颖)
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