塞来昔布胶囊为硬胶囊,内容物为白色粉末。主要成份为塞来昔布。化学名:4-[5-(4-甲苯基)-3-(三氟甲基)-1氢-1-吡唑-1基]苯磺酰胺。那么,塞来昔布胶囊的代谢反应有什么呢?
塞来昔布胶囊的血浆蛋白结合率约为97%。塞来昔布胶囊药物在血中并不是优先与红细胞结合。塞来昔布胶囊与进食(高脂食物)同时给药,塞来昔布胶囊的吸收延迟,Tmax延至4个小时,生物利用度增加约20%。塞来昔布胶囊的临床前研究表明可通过血脑屏障。
塞来昔布胶囊用于缓解成人骨关节炎和类风湿关节炎的症状和体征,塞来昔布胶囊用于家族性腺瘤息肉病(FAP)的辅助治疗。塞来昔布胶囊可通过抑制环氧化酶-2阻止炎性前列腺素类物质的产生,达到抗炎、镇痛及退热作用。
塞来昔布胶囊的健康受试者每日1次或分2次口服400mg本品后,塞来昔布胶囊的生物利用度相同。塞来昔布胶囊在骨关节炎患者,塞来昔布胶囊每日1次或分2次口服200mg后,塞来昔布胶囊临床疗效及安全性相当。塞来昔布胶囊在大于65岁的人群中,塞来昔布胶囊的Cmax和AUC均值增加1.5-2倍。
塞来昔布胶囊的代谢反应:BUN升高、CPK升高、糖尿病、高胆固醇血症、高血糖症、低钾血症、F非蛋白氮增高、肌酐增高、碱性磷酸酶增高、体重增加。
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(实习编缉:梁劲)
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