塞来昔布胶囊用于缓解成人骨关节炎和类风湿关节炎的症状和体征,以及用于家族性腺瘤息肉病(FAP)的辅助治疗。那么,塞来昔布胶囊会有什么禁忌呢?
塞来昔布胶囊具有线性、且与剂量成正比的药代动力学特征。塞来昔布胶囊的血浆蛋白结合率与浓度无关,塞来昔布胶囊在治疗血浆浓度时,塞来昔布胶囊的血浆蛋白结合率约为97%。塞来昔布胶囊药物在血中并不是优先与红细胞结合。塞来昔布胶囊与进食(高脂食物)同时给药,塞来昔布胶囊的吸收延迟,Tmax延至4个小时,生物利用度增加约20%。
塞来昔布胶囊的清除主要通过肝脏进行,塞来昔布胶囊少于1%剂量的药物以原形从尿中排出。塞来昔布胶囊多剂服药后清除半衰期为8-12小时,塞来昔布胶囊的清除率约为500mL/分。塞来昔布胶囊连续给药5天内达到其稳态分布容积均值,约为500L/70kg,表明塞来昔布在组织中的广泛分布。塞来昔布胶囊的临床前研究表明可通过血脑屏障。
塞来昔布胶囊主要经细胞色素P4502C9代谢。塞来昔布胶囊在人体血浆中的三种代谢产物,醇、相应的羧基酸和其葡糖苷酸结合物。塞来昔布胶囊的代谢产物没有抑制COX-1或COX-2的活性。塞来昔布胶囊在已知或怀疑有P4502C9代谢酶缺乏的患者,应慎用塞来昔布,因为代谢清除的减低会导致塞来昔布的血药浓度异常增高。
塞来昔布胶囊的禁忌:本品禁用于对塞来昔布过敏者。本品不可用于已知对磺胺过敏者。本品不可用于服用阿司匹林或其他非甾体类抗炎药后诱发哮喘、荨麻疹或过敏反应的患者。在这些患者中已有非甾体类抗炎药诱发的严重的(极少是致命的)过敏反应报道。本品禁用于冠状动脉搭桥手术(CABG)围手术期疼痛的治疗。本品禁用于有活动性消化道溃疡/出血的患者。本品禁用于重度心力衰竭患者。
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(实习编缉:梁劲)
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