罗非昔布片的主要成份为罗非昔布,罗非昔布片为淡黄色或类白色片(12.5mg);黄色片(25mg);浅橙色至橙色片(50mg)。那么,罗非昔布片会出现体液潴留吗?
罗非昔布片的临床前研究发现无基因毒性、致突变和致癌作用。罗非昔布片在多次给药的毒性研究中已证实安全治疗范围明显高于非特异性环氧化酶抑制剂。罗非昔布片在大剂量用药时,可以见到药理学介导的作用也被放大。罗非昔布片在临床研究中,罗非昔布片在数种急性疼痛模型(拔牙后疼痛、整形外科术后疼痛和原发性痛经)中显示其镇痛疗效且具有解热作用。
罗非昔布片在推荐剂量12.5mg和25mg本品口服吸收良好。罗非昔布片平均口服生物利用度约为93%。罗非昔布片每日25mg给药至稳态,罗非昔布片空腹给药约2小时后达到血浆峰值浓度(几何均数Cmax=O.305μg/ml)。罗非昔布片的平均曲线下面积(AUC24h)为3.87μg·hr/ml。罗非昔布片与口服悬液生物等效。罗非昔布片标准餐25mg的吸收程度和速率不产生具有临床意义的影响。临床研究中本品给药不受食物的影响。
罗非昔布片与其它已知的前列腺素合成抑制剂一样,观察到一些患者服用本品可导致体液潴留、水肿和高血压。在临床研究中这些症状的发生率与使用非特异性环氧化酶抑制剂的发生率相近,通常为一过性,不需停药。与非特异性环氧化酶抑制剂一样,对血压和体液潴留的影响可呈剂量相关性。长期每日使用本品的剂量高于25mg时,发生这些情况的频率就会增高。对已有水肿、高血压或心力衰竭的患者给予本品时,应考虑到可能导致体液潴留、水肿或高血压,对于这些患者应以较小的推荐剂量作为起始治疗。
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(实习编缉:李华艺)
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