易蒙停的主要成份为盐酸洛哌丁胺。易蒙停用于回肠造瘘术病人可减少排便量及次数,增加大便稠硬度。那么,易蒙停用于肝功能障碍患者是怎样呢?
易蒙停大部分被肠壁吸收,但由于明显的首过效应生物利用度仅约为0.3%。易蒙停的不同剂型脐囊,软胶囊,有或无包衣的片剂,咀嚼片,口崩片,口服液)其吸收的速度和程度是生物等效的。易蒙停研究在大鼠身上的分布显示与肠壁有高亲和力,易与纵肌层的受体结合。易蒙停与血浆蛋白(主要是白蛋白)的结合率为95%。易蒙停的临床前研究数据显示洛哌丁胺为P-糖蛋白底物。
易蒙停几乎全部被肝脏摄取,易蒙停通过胆汁代谢,结合和排泄。易蒙停的主要代谢途径是通过氧化的N-去甲基作用,并且主要通过细胞色素氧化酶CYP3A4和CYP2C8调节。易蒙停由于非常强的首过效应,血浆中的药物原型浓度非常低。易蒙停在人体的消除半衰期为11(9-14)小时。易蒙停的药物原型及代谢产物主要通过粪便排泄。
虽然尚无易蒙停在肝功能障碍患者体内的药代动力学资料,但由于本品有较高的首过代谢特性,肝功能障碍可能导致药物相对过量,应注意中枢神经系统毒性反应症状。
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(实习编缉:邵泽妹)
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