易蒙停的主要成份为盐酸洛哌丁胺。易蒙停用于回肠造瘘术病人可减少排便量及次数,增加大便稠硬度。那么,易蒙停的禁忌有哪些呢?
易蒙停几乎全部被肝脏摄取,易蒙停通过胆汁代谢,结合和排泄。易蒙停的主要代谢途径是通过氧化的N-去甲基作用,并且主要通过细胞色素氧化酶CYP3A4和CYP2C8调节。易蒙停由于非常强的首过效应,血浆中的药物原型浓度非常低。易蒙停在人体的消除半衰期为11(9-14)小时。易蒙停的药物原型及代谢产物主要通过粪便排泄。
易蒙停大部分被肠壁吸收,但由于明显的首过效应生物利用度仅约为0.3%。易蒙停的不同剂型脐囊,软胶囊,有或无包衣的片剂,咀嚼片,口崩片,口服液)其吸收的速度和程度是生物等效的。易蒙停研究在大鼠身上的分布显示与肠壁有高亲和力,易与纵肌层的受体结合。易蒙停与血浆蛋白(主要是白蛋白)的结合率为95%。易蒙停的临床前研究数据显示洛哌丁胺为P-糖蛋白底物。
易蒙停的禁忌:禁用于已知对本品过敏者。本品不应作为以下疾病的主要治疗方法:主要症状为高热和脓血便的急性细菌性痢疾;急性溃疡性结肠炎;沙门菌属、志贺菌属或弯曲杆菌属等侵入性病原体引起的细菌性小肠结肠炎;使用广谱抗菌素引起的伪膜性肠炎。一般情况下,由于抑制肠蠕动可能导致肠梗阻、巨结肠和中毒性巨结肠时,不应使用本品。如发生便秘、腹胀和肠梗阻,应立即停用本品。本品用于腹泻时,仅为对症治疗。在确定病因后,应进行特定治疗。
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(实习编缉:邵泽妹)
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