田可环孢素软胶囊为软胶囊,内容物为淡黄色或黄色的澄明粘稠油状液体。田可环孢素软胶囊的主要成份为环孢素。那么,田可环孢素软胶囊的不良反应有哪些呢?
田可环孢素软胶囊主要分布于血管外的全身各组织中,田可环孢素软胶囊在脂肪内浓度最高,其次为肝、肾上腺和胰脏。田可环孢素软胶囊的血液中33~47%的环孢素存在于血浆中,田可环孢素软胶囊4~9%存在于淋巴细胞中,田可环孢素软胶囊5~12%在粒细胞中,41~58%在红细胞中,田可环孢素软胶囊的血浆中90%的环孢素与蛋白(主要为脂蛋白)结合。田可环孢素软胶囊经肝脏代谢,已知代谢产物有15种,田可环孢素软胶囊的消除半衰期为10~27小时左右,田可环孢素软胶囊主要以代谢物经胆汁及粪便排泄,田可环孢素软胶囊在尿中仅0.1%以原药形式排出。
田可环孢素软胶囊适用于预防同种异体肾、肝、心、骨髓等器官或组织移植所发生的排斥反应,田可环孢素软胶囊也适用于预防及治疗骨髓移植时发生的移植物抗宿主反应(GVHD)。田可环孢素软胶囊为11个氨基酸组成的环状多肽。田可环孢素软胶囊是一种强效免疫抑制剂,可逆地特异作用于淋巴细胞。田可环孢素软胶囊可以阻断静止淋巴细胞于细胞周期G0期G1期的早期。田可环孢素软胶囊不抑制红细胞生成,亦不影响吞噬细胞功能。田可环孢素软胶囊的不良反应是:
1、较常见的有厌食、恶心、呕吐等胃肠道反应,牙龈增生伴出血、疼痛、约1/3用药者有肾毒性,可出现血清肌酐、尿素氮增高、肾小球滤过率减低等肾功能损害、高血压等。牙龈增生一般可在停药6个月后消失。慢性、进行性肾中毒多于治疗后约12个月发生。
2、不常见的有惊厥,其原因可能为本品对肾脏毒性及低镁血症有关。此外本品尚可引起氨基转移酶升高、胆汁郁积、高胆红素血症、高血糖、多毛症、手震颤、高尿酸血症伴血小板减少、微血管病性溶血性贫血、四肢感觉异常、下肢痛性痉挛等。此外,有报告本品可促进ADP诱发血小板聚集,增加血栓烷A2的释放和凝血活酶的生成,增强因子Ⅶ的活性,减少前列环素产生,诱发血栓形成。
3、罕见的有过敏反应、胰腺炎、白细胞减少、雷诺综合征、糖尿病、血尿等。(过敏反应一般只发生在经静脉途径给药的患者,表现为面、颈部发红,气喘、呼吸短促等。)严重各种不良反应大多与使用剂量过大有关,防止反应的方法是经常监测本品的血药浓度,调节本品的全血浓度,使能维持在临床能起免疫抑制作用而不致有严重不良反应的范围内。有报道认为如在下次服药前测得的本品全血谷浓度约为100~200ng/ml,则可达上述效应。如发生不良反应,应立即给相应的治疗,并减少本品的用量或停用。
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(实习编缉:邵泽妹)
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