苯磺酸氨氯地平片主要成份是苯磺酸氨氯地平。功能主治慢性稳定性心绞痛及变异型心绞痛。单独用药或与其它抗心绞痛药物合用。那么,苯磺酸氨氯地平片药理作用有哪些呢?
苯磺酸氨氯地平片治疗高血压:初始剂量为5mg,每日一次,最大剂量为10mg,每日一次。虚弱或老年患者、伴有肝功能不全患者初始剂量为2.5mg(苯磺酸氨氯地平片:半片),每日一次,此剂量也可为原使用其它抗高血压药物治疗需加用本品治疗的剂量。应根据患者个体反应调整剂量,一般的剂量调整应在7-14天后开始进行。如临床需要,在对患者进行严密监测的情况下,可于较短时间内开始剂量调整。
苯磺酸氨氯地平片药理作用为钙通道阻滞剂(剂即慢通道阻滞剂或钙离子拮抗剂),能阻滞心肌和平滑肌细胞外钙离子经细胞膜钙离子通道跨膜进入细胞内。本品抗高血压作用的机制是直接松驰血管平滑肌,缓解心绞痛的确切机制还未完全肯定,但它可以通过扩张外周小动脉和冠状动脉,减少总外周血管阻力,解除冠状动脉痉挛,降低心脏的后负荷,减少能量消耗和对氧的需求,从而缓解心绞痛。在大鼠、小鼠进行了为期2年的研究,经食物给予氨氯地平、剂量为0.5mg/kg/日、1.25mg/kg/日和2.5mg/kg/日,未发现致癌性的证据。诱发性研究显示在基因或染色体水平均无药物相关的作用。氨氯地平10mg/kg/日(以mg/m2计算,为最大推荐人用剂量10mg的8倍)对大鼠的生殖能力无影响。
苯磺酸氨氯地平片哺乳期妇女用药有在妊娠妇女中未进行充足且良好对照的研究。只有当潜在受益超过对胎儿的潜在风险时,才可在妊娠期间使用氨氯地平。当妊娠大鼠及兔在各自的主要器官形成时期经口接受高达10mg氨氯地平/kg/天(根据mg/m[sup]2[/sup]基础换算,分别是人类最大推荐剂量10mg的8倍和23倍【按照患者体重50kg计算】)的马来酸氨氯地平时,未发现致畸性或其他胚胎/胎儿毒性。然而在交配前、整个交配和受孕期间接受马来酸氨氯地平(剂量相当于10mg氨氯地平/kg/天)治疗14天的大鼠中,观察到窝数显著减少(大约50%),子宫内死亡数量显著增加(约5倍)。研究已证明,马来酸氨氯地平在该剂量下能够延长大鼠的受孕期和分娩期。尚不知本品能否通过乳汁分泌,服药的哺乳期妇女应中止哺乳。
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(实习编缉:陈志方)
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